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西格列汀二甲雙胍片與陽(yáng)離子藥物合用可以不?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/3 10:48:22
    導(dǎo)讀:陽(yáng)離子藥物∶通過(guò)腎小管分泌系統(tǒng)清除的陽(yáng)離子藥物(如阿米洛利、地高辛、奎尼丁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧芐氨嘧啶、),在理論上應(yīng)當(dāng)與二甲雙胍存在相互作用,因?yàn)槎咝枰?jìng)爭(zhēng)共同的腎小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,西格列汀二甲雙胍片與陽(yáng)離子藥物合用可以不?

在一項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對(duì)照的交叉研究中,79例健康受試者接受磷酸西格列汀100mg、磷酸西格列汀800mg(建議劑量的8倍)和安慰劑單次口服給藥。在建議劑量100mg下,對(duì)峰值血漿濃度時(shí)或研究期間其他任意時(shí)間所采集的QTc間期沒(méi)有影響。800mg給藥后,在給藥后3小時(shí)安慰劑校正的QTc相對(duì)于基線值的平均變化最大增加值為8.0毫秒。該增加被視為沒(méi)有臨床意義。在800mg劑量下,磷酸西格列汀血漿濃度的峰值大約是100mg給藥后峰值濃度的11倍。

2型糖尿病患者中,磷酸西格列汀100mg(N=81)或磷酸西格列汀200mg(N=63)每天給藥,根據(jù)在預(yù)期峰值血漿濃度時(shí)采集的心電圖數(shù)據(jù),未出現(xiàn)有意義的QTc間期變化。

陽(yáng)離子藥物∶通過(guò)腎小管分泌系統(tǒng)清除的陽(yáng)離子藥物(如阿米洛利、地高辛、嗎啡、普魯卡因酰胺、奎尼丁、奎寧、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧芐氨嘧啶、萬(wàn)古霉素),在理論上應(yīng)當(dāng)與二甲雙胍存在相互作用,因?yàn)槎咝枰?jìng)爭(zhēng)共同的腎小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。有試驗(yàn)以健康受試者為研究對(duì)象研究了單次給藥和多次給藥的二甲雙胍與西咪替丁的藥物相互作用。結(jié)果發(fā)現(xiàn)二甲雙胍和口服西咪替丁存在上述藥物相互作用。這兩種藥物聯(lián)合治療時(shí),二甲雙胍的血漿和全血的藥物濃度的峰值升高了60%,血漿和全血的AUC值升高了40%。單次給藥藥物研究中沒(méi)有觀察到二甲雙胍的清除半衰期有任何變化。二甲雙胍對(duì)西咪替丁的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。盡管上述陽(yáng)離子藥物與本品的相互作用還停留在理論水平(除了西咪替丁以外),但如果患者正在服用經(jīng)近端腎小管分泌系統(tǒng)清除的陽(yáng)離子藥物,則建議醫(yī)生應(yīng)當(dāng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)這類患者臨床狀況的變化,并相應(yīng)調(diào)整本品和/或伴隨藥物的劑量。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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