使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，鹽酸莫西沙星片藥代動(dòng)力學(xué)如何？

鹽酸莫西沙星片藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收和生物利用度：莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計(jì)約91%。

在50～1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動(dòng)力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)?？诜?.4g后0.5～4小時(shí)達(dá)到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。

給予莫西沙星同時(shí)進(jìn)食能稍延長達(dá)峰時(shí)間約2小時(shí)并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測喹諾酮的抗菌效果，該影響與臨床無關(guān)，因此，莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。

單劑量靜脈給藥0.4g，1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰約為4.1mg/l，與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時(shí)曲線下面積約為39mg*h/l，與絕對生物利用度約為91%的口服(35mg*h/l)相比略高。

多劑量靜脈給藥(1小時(shí)輸液)，每日0.4g給藥穩(wěn)態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在給藥間隔內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時(shí)后觀測到病人穩(wěn)態(tài)濃度為4.4mg/l。

分布：莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時(shí)曲線下面積(AUC)高(6kg*h/l)，穩(wěn)態(tài)時(shí)表觀分布容積Vss接近2l/kg。

唾液中藥物濃度比血藥濃度高。在0.02-2mg/l范圍的體外和體內(nèi)試驗(yàn)表明，無論藥物濃度如何，蛋白結(jié)合率約為45%，莫西沙星主要與血漿白蛋白結(jié)合，由于蛋白結(jié)合率低，游離峰濃度]10倍MIC。

莫西沙星在下列組織中達(dá)到高濃度：如肺(肺泡液，肺泡巨噬細(xì)胞，支氣管組織)，竇(篩竇，上頜竇，鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液)，其藥物濃度超過血藥濃度。組織間液有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內(nèi)、皮下)。

另外經(jīng)檢測，在腹腔的組織及體液和女性生殖道中有高藥物濃度。

代謝：莫西沙星經(jīng)過第二階段的生物轉(zhuǎn)化后經(jīng)過腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物，均無微生物活性。在體外試驗(yàn)及I期臨床試驗(yàn)中顯示，未發(fā)現(xiàn)莫西沙星與其它有細(xì)胞色素P450酶參與的進(jìn)行一相生物轉(zhuǎn)化的藥物有相互作用。代謝產(chǎn)物M1和M2的血漿濃度比母藥低，并與給藥途徑無關(guān)。對代謝物進(jìn)行了充分的臨床前研究表明，代謝物是安全、耐受的。

排出：莫西沙星從血漿和唾液中被排出的平均半衰期為12小時(shí)?？诜?00mg藥物后的平均總體表觀清除率為179－246ml/min。腎清除率為24－53ml/min，提示腎臟通過腎小管能部分重吸收該藥。

老年：莫西沙星的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡影響。

性別：男性和女性受試者莫西沙星的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(AUC，Cmax)相差33%。該AUC及Cmax的差別可歸因于體重不同而不是性別。因此藥物吸收不受性別影響，該差別無臨床意義。

種族差異：對高加索人種、日本人、黑人及其它種族進(jìn)行了可能存在的種族差異實(shí)驗(yàn)。藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)表明無臨床相關(guān)的各族差異。

兒童：未對兒童患者進(jìn)行莫西沙星藥代動(dòng)力學(xué)研究。

腎損害：腎功能受損的病人的莫西沙星藥代動(dòng)力學(xué)無明顯改變(包括肌酐清除率[30ml/min/1.73m[sup]2[/sup])，尚無腎透析病人的經(jīng)驗(yàn)。

肝損害：肝功能受損的病人(ChildPughAtoC)與健康志愿者或肝功能正常的患者血漿藥物濃度在臨床上無明顯差別。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）