藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,肝功能不全患者服用阿托伐他汀鈣片要注意什么好?
阿托伐他汀由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。體外試驗中,鄰位和對位羥基化代謝產(chǎn)物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當(dāng)。對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性,同時服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致在動物中,鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過進一步的葡萄醛酸化過程。
阿托伐他汀主要經(jīng)肝臟和/或肝外代謝后經(jīng)膽汁清除。但是阿托伐他汀似無明顯的肝腸再循環(huán)。阿托伐他汀的平均血漿消除半衰期約為14小時。因其活性代謝產(chǎn)物的作用,阿托伐他汀對HMG-CoA還原酶的半衰期約20-30小時。阿托伐他汀口服給藥后,尿回收率不到給藥量的2%。
肝功能不全患者:在慢性酒精性肝病患者中,阿托伐他汀的血藥濃度顯著升高;在Childs-PughA患者中,Cmax和AUC均增加了4倍,而在Childs-PughB患者Cmax和AUC分別增加了16倍和11倍。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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