酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭?;瘜W名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。那么,酒石酸伐尼克蘭片的劑量是多少呢?
酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結合產(chǎn)生激動作用,酒石酸伐尼克蘭片同時阻斷尼古丁與該受體結合,酒石酸伐尼克蘭片發(fā)揮戒煙作用的機制。
酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學研究及體內神經(jīng)化學研究顯示,酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動,酒石酸伐尼克蘭片作用顯著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng),而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。
酒石酸伐尼克蘭片對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結合力強于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉運蛋白(]2000倍)的結合力。酒石酸伐尼克蘭片與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。酒石酸伐尼克蘭片的劑量是:
本品用于口服。首先按如下方法進行1周的劑量遞增,之后推薦劑量為每日2次,每次1mg;患者應設定戒煙日期并在此日期前1~2周開始服用本品。
第1-3日0.5mg,每日1次(白色片)
第4-7日0.5mg,每日2次(白色片)
第8日~治療結束1mg,每日2次(淡藍色片)
對無法耐受本品不良反應的患者,可暫時或長期將劑量降至每日2次,每次0.5mg。
患者應服用本品治療12周。
對于經(jīng)12周治療戒煙成功的患者,可考慮續(xù)加一個12周療程,劑量仍為每日2次,每次1mg。
對于初始治療未成功或治療后復吸的患者,目前尚無后續(xù)12周療程的療效資料。
在戒煙治療中,復吸的風險在緊隨治療結束的期間內升高。在存在復吸高風險的患者中,可以考慮藥物逐漸減量。
有戒煙意愿的患者,和獲得更多建議和支持的患者,戒煙治療更易成功。
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(實習編緝:陳志東)
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