拜復(fù)樂的主要成份為莫西沙星。化學(xué)名稱:1-環(huán)丙基-7-{(S,S)-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。那么,服用拜復(fù)樂會(huì)引發(fā)的QT間期延長(zhǎng)嗎?
拜復(fù)樂是具有廣譜作用和抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。拜復(fù)樂在體外顯示出對(duì)革蘭陽性細(xì)菌,革蘭陰性細(xì)菌,厭氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原體,衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。拜復(fù)樂的抗菌作用機(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中關(guān)鍵的酶。拜復(fù)樂的殺菌曲線表明,拜復(fù)樂是具有濃度依賴性的殺菌活性。拜復(fù)樂最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。
拜復(fù)樂為暗紅色薄膜衣片。拜復(fù)樂用于治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲),如:急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎,以及皮膚和軟組織感染。拜復(fù)樂對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素和大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的細(xì)菌亦有效。拜復(fù)樂通過感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí),拜復(fù)樂體內(nèi)活性高。拜復(fù)樂對(duì)青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機(jī)制不影響其抗菌活性。拜復(fù)樂和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。
拜復(fù)樂能夠延長(zhǎng)一些患者心電圖的QT間期。和男性相比,由于女性患者往往擁有更長(zhǎng)的QTc間期,她們對(duì)引發(fā)QTc間期延長(zhǎng)的藥物可能更敏感。老年患者也更容易遭受藥物引發(fā)的QT間期延長(zhǎng)的影響。QT間期延長(zhǎng)的程度隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應(yīng)超過推薦劑量。但是,在肺炎患者中沒有觀察到莫西沙星血藥濃度和QT間期延長(zhǎng)相關(guān)。QT間期延長(zhǎng)可以導(dǎo)致室性心律失常包括尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)生危險(xiǎn)增高。在莫西沙星治療的超過9000名患者的臨床研究中,沒有因QT間期延長(zhǎng)導(dǎo)致的心血管的發(fā)病率或死亡率,但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險(xiǎn)。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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