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拜復樂與茶堿合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/8 4:35:13
    導讀:拜復樂給予同時進食能稍延長達峰時間約2小時并減少峰濃度約16%。拜復樂吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預測喹諾酮的抗菌效果。

拜復樂為暗紅色薄膜衣片。主要成份為莫西沙星?;瘜W名稱:1-環(huán)丙基-7-{(S,S)-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。那么,拜復樂與茶堿合用是怎樣呢?

拜復樂口服0.4g后0.5~4小時達到峰值3.1mg/l。拜復樂每日一次0.4g口服后達到穩(wěn)態(tài)時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。拜復樂給予同時進食能稍延長達峰時間約2小時并減少峰濃度約16%。拜復樂吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預測喹諾酮的抗菌效果,該影響與臨床無關(guān),拜復樂給藥不受進食影響。

拜復樂的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。拜復樂龐大的7位的重氮雜環(huán)取代基能阻止活性流出,拜復樂的活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。拜復樂的體外試驗顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對莫西沙星的耐藥性。

拜復樂的耐藥率很低(10[sup]-7[/sup]-10[sup]-10[/sup])。序列的將細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。其他喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是,一些對其他喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。拜復樂口服后可以很快被幾乎完全吸收。拜復樂的絕對生物利用度總計約91%。拜復樂在50~1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動力學顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。

拜復樂與茶堿合用:與人體外研究數(shù)據(jù)一致,拜復樂對穩(wěn)態(tài)時的茶堿的藥代動力學無影響,提示拜復樂對P450酶的1A2亞型無影響。

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(實習編緝:張桂平)

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