拜復(fù)樂為暗紅色薄膜衣片。主要成份為莫西沙星?；瘜W(xué)名稱：1-環(huán)丙基-7-{（S，S）-2，8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。那么，拜復(fù)樂的藥物過量會是怎樣呢？

拜復(fù)樂口服0.4g后0.5～4小時達(dá)到峰值3.1mg/l。拜復(fù)樂每日一次0.4g口服后達(dá)到穩(wěn)態(tài)時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。拜復(fù)樂給予同時進(jìn)食能稍延長達(dá)峰時間約2小時并減少峰濃度約16%。拜復(fù)樂吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測喹諾酮的抗菌效果，該影響與臨床無關(guān)，拜復(fù)樂給藥不受進(jìn)食影響。

拜復(fù)樂的8－甲氧基部分與8－氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。拜復(fù)樂龐大的7位的重氮雜環(huán)取代基能阻止活性流出，拜復(fù)樂的活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。拜復(fù)樂的體外試驗顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對莫西沙星的耐藥性。

拜復(fù)樂的耐藥率很低(10[sup]-7[/sup]-10[sup]-10[/sup])。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。其他喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對其他喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。拜復(fù)樂口服后可以很快被幾乎完全吸收。拜復(fù)樂的絕對生物利用度總計約91%。拜復(fù)樂在50～1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。

拜復(fù)樂的藥物過量：關(guān)于過量的研究資料非常有限，單次最大劑量1.2g和每日0.6g多次口服，連用10天在健康志愿者中身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應(yīng)。一旦服用過量拜復(fù)樂時，應(yīng)根據(jù)患者狀況采取適當(dāng)支持措施，如測心電圖等。在拜復(fù)樂吸收階段的早期，口服活性炭后可有效防止拜復(fù)樂系統(tǒng)暴露的過量增加。靜脈給予活性炭后只能輕微減少拜復(fù)樂的系統(tǒng)暴露(約20%)，且對靜脈給藥過量的作用有限。

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（實習(xí)編緝：張桂平）