根據(jù)不同的情況藥物的用量也是不一樣的,那么,依托考昔片用于骨關(guān)節(jié)炎用量是多少?
本品代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’?羥甲基衍生物。
在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’?羧酸衍生物,由6’?羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測(cè)不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
在健康個(gè)體中,靜脈給予單劑量25mg放射標(biāo)記的依托考昔,70%的放射活性可在尿中檢出,20%的放射活性在糞便中可檢出,多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。
依托考昔的清除幾乎都是先經(jīng)過(guò)代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次,7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2,相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。血漿清除率約為50ml/min。
骨關(guān)節(jié)炎:推薦劑量為30mg每日一次。對(duì)于癥狀不能充分緩解的病人,可以增加至60mg每日一次。在使用本品60mg每日一次,4周以后療效仍不明顯時(shí),其他治療手段應(yīng)該被考慮。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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