他卡西醇軟膏為皮膚外用的類維生素A的前體藥，具有調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞分化和增殖等作用。在大多數(shù)生物系統(tǒng)中通過(guò)快速的脫酯作用而被轉(zhuǎn)化為活性形式即他扎羅汀的同源羧酸，該活性產(chǎn)物可相對(duì)選擇性地與維A酸受體的β和γ亞型結(jié)合，但其治療銀屑病的確切機(jī)理尚不清楚。那么他卡西醇軟膏對(duì)表皮細(xì)胞的分化誘導(dǎo)作用是怎樣的呢？

對(duì)表皮細(xì)胞的分化誘導(dǎo)作用：

就白鼠表皮培養(yǎng)細(xì)胞，他卡西醇有促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)不溶性膜（cornifiedenvelope）的形成，有使轉(zhuǎn)谷氨酰胺醇（transglutaminase、Tgase）活性上升的作用。就無(wú)毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升。就正常人培養(yǎng)表皮細(xì)胞，他卡西醇促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)不溶性膜的前驅(qū)蛋白質(zhì)包殼（invogulin）的合成。另外，用電子顯微鏡觀察銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚，發(fā)現(xiàn)角質(zhì)層的蛋白模型（keratinpattern）的形成及具有表皮透明角質(zhì)蛋白（keratohyalin）的顆粒層的形成等正常的角化傾向。對(duì)表皮細(xì)胞的1α，25-（OH）2D3的特異蛋白受體有親和性。對(duì)白鼠及正常人表皮細(xì)胞中的受體，他卡西醇有強(qiáng)的親和性。

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（實(shí)習(xí)編輯：李蓉）