舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑，作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng)，引起血管收縮，該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學(xué)名：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。分子式：C14H21N3O2S·C4H6O4分子量：413.49。琥珀酸舒馬普坦片可以用于存在缺血性腦血管病的患者嗎？

琥珀酸舒馬普坦片不得用于存在缺血性心臟病、缺血性腦血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、癥狀和體征的患者。另外，其它癥狀明顯的心血管疾病亦不應(yīng)接受琥珀酸舒馬普坦片治療。缺血性心臟病包括（但不僅限于）：各種類型的心絞痛（如穩(wěn)定型心絞痛中的PRINZMETAL?。?，所有類型的心肌梗塞，靜息性心肌缺血。腦血管病包括（但不僅限于）：中風(fēng)和一過性的腦缺血發(fā)作。外周血管疾病包括（但不僅限于）：腸道缺血性疾病。

琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。丹同靜單次口服的推薦劑量為50mg（2片），用水送服，若服用1次后無效，不必再加服。如果在首次服藥后有效，但癥狀仍持續(xù)發(fā)作者可于2小時后再加服1次。若服用琥珀酸舒馬普坦片后癥狀消失，但之后又復(fù)發(fā)者，應(yīng)待前次給藥24小時后方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg（4片）。24小時內(nèi)的總劑量不得超過200mg（8片）。

根據(jù)國外文獻報道：琥珀酸舒馬普坦片口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首過效應(yīng)絕對生物利用度約為15%?？诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異，發(fā)作期t1/2為2.5h，間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴性，但是在大于100mg劑量后，AUC比預(yù)計值（以25mg劑量為基礎(chǔ)）約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響，但可稍延長達峰時間約0.5h。本品的血漿蛋白結(jié)合率較低（14～21%）。表觀分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期（t1/2）大約為2.5小時?？诜?4C標(biāo)記物后測得，大部分（約60%）是以代謝物形式通過腎排泄，40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學(xué)，降低吸收率。未見MAO—B抑制劑對本品藥代動力學(xué)的影響。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）