單胺氧化酶抑制劑主要是某些肼類和非肼類化合物,它們抑制單胺氧化酶,表現(xiàn)出抗抑郁作用,它們是肼類的苯乙肼、異羧肼、尼拉米。非肼類的反苯環(huán)丙胺。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。正在使用單胺氧化酶抑制劑的患者可以服用琥珀酸舒馬普坦片嗎?
丹同靜為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4分子量:413.49。丹同靜單次口服的推薦劑量為50mg(2片),用水送服,若服用1次后無效,不必再加服。如果在首次服藥后有效,但癥狀仍持續(xù)發(fā)作者可于2小時后再加服1次。若服用琥珀酸舒馬普坦片后癥狀消失,但之后又復發(fā)者,應待前次給藥24小時后方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg(4片)。24小時內的總劑量不得超過200mg(8片)。
根據(jù)國外文獻報道:琥珀酸舒馬普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應絕對生物利用度約為15%??诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預計值(以25mg劑量為基礎)約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響,但可稍延長達峰時間約0.5h。本品的血漿蛋白結合率較低(14~21%)。表觀分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時??诜?4C標記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄,40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學,降低吸收率。未見MAO—B抑制劑對本品藥代動力學的影響。
正在使用或兩周內使用過單胺氧化酶抑制劑的患者禁用琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)。
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(實習編輯:孫媛媛)
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