琥珀酸舒馬普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應絕對生物利用度約為15%??诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4分子量:413.49。存在冠心病風險因素的患者服用琥珀酸舒馬普坦片需要注意什么?
琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。
丹同靜為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色。藥理作用:舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑,作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng),引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。毒理研究遺傳毒性:舒馬普坦Ames試驗、V79/HGPRT基因突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性:一般生殖毒性試驗:大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天,可見交配次數(shù)減少和生育力降低,最大無毒性劑量為5mg/kg(以mg/m2推算,相當于人單次口服最高劑量100mg的一半)。大鼠皮下給予舒馬普坦,劑量高達60mg/kg/天(以mg/m2推算,相當于人單次口服最高劑量100mg的6倍)未見對生育力的影響。致畸敏感期毒性試驗:妊娠家兔經(jīng)口或靜脈注射給予舒馬普坦,在接近產(chǎn)生母體毒性的劑量(經(jīng)口給藥為100mg/kg/天,靜脈給藥為2mg/kg/天)時可導致胎仔死亡。妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦,250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常(頸胸和臍)發(fā)生率增加。圍產(chǎn)期毒性試驗:妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時,導致幼鼠出生時及出生后4天內(nèi)的存活率下降。致癌試驗:大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予舒馬普坦104周和78周,以mg/m2推算,最高劑量分別達到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍,未見與舒馬普坦給藥相關(guān)的腫瘤發(fā)生率增加。
對于存在冠心病風險因素的患者,其首次使用舒馬普坦須在醫(yī)生的監(jiān)護之下進行,并應同時進行心電圖的監(jiān)測及心血管功能的評價。
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(實習編輯:孫媛媛)
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