使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，培哚普利吲達(dá)帕胺片藥理毒理是怎樣的？

培哚普利吲達(dá)帕胺片藥理毒理：百普樂是培哚普利叔丁胺鹽—一種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和吲達(dá)帕胺—含有氯硫酰胺基的利尿劑的復(fù)合制劑。它的藥理特性來自于其二種成分的各自藥理特性及二者聯(lián)合使用產(chǎn)生的正協(xié)同作用。

藥理學(xué)作用機(jī)理：與百普樂相關(guān)：百普樂具有這二種成分抗高血壓的正協(xié)同作用。

與培哚普利相關(guān)：

培哚普利是一種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACE抑制劑），血管緊張素轉(zhuǎn)化酶能使血管緊張素I轉(zhuǎn)化成有收縮血管作用的血管緊張素II。除此該酶能刺激腎皮質(zhì)分泌醛固酮，還能使具有舒張血管功能的緩激肽降解為無活性的七肽。裴多普利通過它的活性代謝產(chǎn)物——培哚普利拉產(chǎn)生作用。其他的代謝產(chǎn)物均無活性。因此本品可引起：醛固酮分泌的減少。由于醛固酮不能產(chǎn)生負(fù)反饋而出現(xiàn)血漿腎素活性的增高。長(zhǎng)期治療可通過對(duì)血管床肌肉和腎臟優(yōu)先作用使總外周血管阻力下降，不伴有水鹽潴留或反射性心動(dòng)過速。

培哚普利在低或正常腎素水平的患者中也可產(chǎn)生抗高血壓作用。

培哚普利可減輕心臟負(fù)荷：通過改變前列腺素代謝產(chǎn)生擴(kuò)張靜脈的作用：減輕前負(fù)荷，通過降低總外周血管阻力：減輕后負(fù)荷。

對(duì)心功能不全患者的研究表明：降低左右心室的充盈壓，降低總外周血管阻力，增加心臟輸出量、改善心臟指數(shù)，增加肌肉局部血流量。運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)的結(jié)果也得到改善。

與吲達(dá)帕胺相關(guān)：

吲達(dá)帕胺是一種帶有吲哚環(huán)的磺胺衍生物，藥理活性與噻嗪類利尿劑有關(guān)。吲達(dá)帕胺抑制腎皮質(zhì)稀釋段對(duì)鈉的重吸收。它增加尿中鈉和氯的排出，并且輕度增加鉀、鎂的排出，因此可增加尿量，具有抗高血壓的作用。

抗高血壓作用的特點(diǎn)

與百普樂相關(guān)：

在各種年齡的高血壓患者中，無論是臥位還是站位，百普樂均可產(chǎn)生劑量依賴性的降低動(dòng)脈收縮壓和舒張壓。這種抗高血壓作用可持續(xù)24小時(shí)。

一個(gè)月內(nèi)血壓即出現(xiàn)下降，無急速抗藥反應(yīng)；停藥后無反彈作用。在臨床試驗(yàn)中，同時(shí)給予培哚普利和吲達(dá)帕胺，與分別單獨(dú)使用這二種藥物相比，可產(chǎn)生具有協(xié)同作用的抗高血壓療效。

與培哚普利相關(guān)：

培哚普利可以治療各種程度的高血壓：輕度到中度或重度。可以降低臥位和立位的收縮壓和舒張壓。最大降壓作用出現(xiàn)在服用單一劑量后4-6小時(shí)，降壓作用可持續(xù)24小時(shí)以上。在24小時(shí)后其對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶仍有較高的阻滯作用，大約為80％。

對(duì)于治療有效的患者，在用藥一個(gè)月后血壓恢復(fù)正常并繼續(xù)維持，沒有急速抗藥性。

停止治療后，不引起血壓反跳。

培哚普利具有舒張血管的性質(zhì)，可恢復(fù)大動(dòng)脈的彈性，糾正阻力血管的組織形態(tài)學(xué)上的改變，并且減輕左心室肥厚。

必要時(shí)與噻嗪類利尿劑合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。

聯(lián)合使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和噻嗪類利尿劑，可降低單獨(dú)使用利尿劑引起的低鉀的危險(xiǎn)性。

與吲達(dá)帕胺相關(guān)：

單獨(dú)使用吲達(dá)帕胺治療，具有可持續(xù)24小時(shí)的抗高血壓作用。這一作用在其利尿作用尚很輕微的劑量下即可出現(xiàn)。

其抗高血壓作用與其對(duì)動(dòng)脈順應(yīng)性的改善和總動(dòng)脈血管阻力及血管外周阻力的下降相平行。吲達(dá)帕胺可減輕左心室肥厚。

當(dāng)使用噻嗪類利尿劑和與噻嗪類有關(guān)的利尿劑超過某一劑量后，抗高血壓作用達(dá)到一個(gè)平臺(tái)期，而不良反應(yīng)將繼續(xù)增加。因此如治療效果不佳，不應(yīng)增加劑量。

此外，在短期、中期和長(zhǎng)期的抗高血壓治療中，吲達(dá)帕胺：不影響脂肪代謝：包括甘油三酯、LDL膽固醇和HDL膽固醇。不影響葡萄糖代謝，即使在糖尿病高血壓患者中，也如此。

毒理：

百普樂的毒性比其組成成分的毒性輕微增加。在大鼠中未見潛在的腎臟改變。然而，聯(lián)合使用可在狗中出現(xiàn)胃腸道的毒性反應(yīng)，對(duì)母鼠的毒性反應(yīng)增加（與培哚普利相比）。

盡管如此，出現(xiàn)這些不良作用的劑量與治療劑量相比有相當(dāng)大的一段安全距離。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）