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賽洛明會(huì)增加致癌的危險(xiǎn)性嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/17 15:15:30
    導(dǎo)讀:賽洛明在脂肪內(nèi)濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰臟。賽洛明在血液中33~47%的環(huán)孢素存在于血漿中,4~9%存在于淋巴細(xì)胞中,5~12%在粒細(xì)胞中,41~58%在紅細(xì)胞中。

賽洛明的主要成份為環(huán)孢素。化學(xué)名稱:環(huán)[[(E)-(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲氨基)-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰]。那么,賽洛明會(huì)增加致癌的危險(xiǎn)性嗎?

賽洛明主要分布于血管外的全身各組織中,賽洛明在脂肪內(nèi)濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰臟。賽洛明在血液中33~47%的環(huán)孢素存在于血漿中,4~9%存在于淋巴細(xì)胞中,5~12%在粒細(xì)胞中,41~58%在紅細(xì)胞中,賽洛明在血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。賽洛明經(jīng)肝臟代謝,已知代謝產(chǎn)物有15種,賽洛明的消除半衰期為10~27小時(shí)左右,賽洛明主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄,賽洛明早尿中僅0.1%以原藥形式排出。

賽洛明為11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽。賽洛明是一種強(qiáng)效免疫抑制劑,賽洛明可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。賽洛明的動(dòng)物試驗(yàn)表明可延長(zhǎng)同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時(shí)間、抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T細(xì)胞的抗體生成)。賽洛明尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放,賽洛明可以阻斷靜止淋巴細(xì)胞于細(xì)胞周期G0期G1期的早期。賽洛明不抑制紅細(xì)胞生成,環(huán)孢素軟膠囊亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用賽洛明患者與應(yīng)用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。

賽洛明經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告,但尚無(wú)導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。

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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)

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