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厄貝沙坦片的腎功能損傷用量是多少呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/17 21:04:26
    導(dǎo)讀:厄貝沙坦片口服給藥后,厄貝沙坦吸收很好,其絕對(duì)生物利用度大約為60-80%。進(jìn)食不會(huì)明顯影響其生物利用度。

厄貝沙坦片為血管緊張素Ⅱ受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1),對(duì)AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過(guò)選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。那么,厄貝沙坦片的腎功能損傷用量是多少呢?

厄貝沙坦片口服給藥后,厄貝沙坦吸收很好,其絕對(duì)生物利用度大約為60-80%。進(jìn)食不會(huì)明顯影響其生物利用度。

厄貝沙坦片血漿蛋白的結(jié)合率大約為96%,幾乎不和血液細(xì)胞結(jié)合,其分布容積為53-93升。

厄貝沙坦片口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后,血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來(lái)自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦(大約為6%)。體外實(shí)驗(yàn)顯示,厄貝沙坦主要由細(xì)胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同功酶CYP3A4幾乎沒(méi)有效應(yīng)。厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。當(dāng)口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時(shí),可觀察到其不能按比例地增加;其機(jī)理尚不明確??诜蟠蠹s1.5-2小時(shí)可達(dá)血漿峰濃度。機(jī)體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5mL/min,厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時(shí)。按每日一次的服藥方法,三天內(nèi)達(dá)到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。重復(fù)每日一次給藥后血漿內(nèi)積蓄有限([20%)。在某個(gè)研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。然而,其半衰期和積蓄沒(méi)有差異。女性患者不需藥物劑量調(diào)整。厄貝沙坦的Cmax和AUC值在老年受試者(≥65歲)比那些年輕受試者(18-40歲)高。然而終末半衰期沒(méi)有明顯改變。老年患者也不需要調(diào)整劑量。

厄貝沙坦片的腎功能損傷用量是腎功能損傷的患者無(wú)需調(diào)整本品劑量,但對(duì)進(jìn)行血液透析的病人,初始劑量可考慮使用低劑量(75mg)。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

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