琥珀酸舒馬普坦片的性狀是薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色。用于成人有先兆或無(wú)先兆偏頭痛的急性發(fā)作。使顱內(nèi)動(dòng)脈收縮,血液重新分布,使腦血流供應(yīng)得以改善。那么,琥珀酸舒馬普坦片的價(jià)格具體是多少呢?
琥珀酸舒馬普坦片是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑,作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng),引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。
琥珀酸舒馬普坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是根據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過(guò)效應(yīng)絕對(duì)生物利用度約為15%??诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預(yù)計(jì)值(以25mg劑量為基礎(chǔ))約少25%。食物對(duì)其生物利用度無(wú)明顯影響,但可稍延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約0.5h。本品的血漿蛋白結(jié)合率較低(14~21%)。表觀分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時(shí)??诜?4C標(biāo)記物后測(cè)得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過(guò)腎排泄,40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué),降低吸收率。未見(jiàn)MAO—B抑制劑對(duì)本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。
琥珀酸舒馬普坦片的兒童用藥的安全性尚未確定,故不推薦兒童使用。
琥珀酸舒馬普坦片的不良反一、主要不良反應(yīng):
1.心臟的不良反應(yīng):急性心肌梗塞,致命性心律失常(如:心動(dòng)過(guò)速,室顫,心跳驟停),甚至于有報(bào)道病人使用舒馬普坦后數(shù)小時(shí)內(nèi)死亡,但上述事件的發(fā)生率微乎其微。舒馬普坦還可導(dǎo)致冠脈痙攣,6348例臨床試驗(yàn)中,有兩例病人在服用舒馬普坦后即刻出現(xiàn)冠脈痙攣的不良反應(yīng),但這些不良反應(yīng)并未出現(xiàn)嚴(yán)重的臨床后果。
2.腦血管的不良反應(yīng):腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血,腦梗塞和其它事件,有些還出現(xiàn)致命的結(jié)果,但舒馬普坦與這些事件的關(guān)聯(lián)并不確定,相當(dāng)一部分病例中,看起來(lái)更象是本來(lái)就存在腦血管病變,而將相關(guān)癥狀誤認(rèn)為系偏頭痛(其實(shí)不是)所致,進(jìn)而采用舒馬普坦治療。在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前,對(duì)于未確診為偏頭痛的患者或癥狀不典型的偏頭痛患者,應(yīng)先排除其它潛在的嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)病變。同時(shí)應(yīng)注意,具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件(如腦血管意外,—過(guò)性腦缺血發(fā)作)的風(fēng)險(xiǎn)可能增加。
3.血壓升高:少數(shù)病人(包括有或沒(méi)有高血壓病史)可出現(xiàn)血壓明顯升高甚至出現(xiàn)高血壓危象。因此,舒馬普坦禁用于未得到有效控制的高血壓病人。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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