藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,托拉塞米片與西咪替丁合用可以嗎?
本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時(shí)。腎功能正常患者服用本品后,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。本品在人體內(nèi)的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物,2個(gè)次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。托拉塞米的血漿蛋白結(jié)合率很高(]99%),通過腎小球?yàn)V過進(jìn)入腎小管的量很少,通過腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動(dòng)分泌進(jìn)入腎小管。
失代償性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、腎清除率均減少,可能分別由于肝充血和腎血漿流量減少所致,托拉塞米的總清除率大約相當(dāng)于健康志愿者的50%,血漿半衰期和AUC值增加。由于腎清除率減少,只有少量的本品能進(jìn)入髓袢內(nèi)的作用位點(diǎn),所以本品對(duì)充血性心衰患者的排鈉作用低于健康志愿者。
腎衰患者在使用本品后的腎清除率顯著下降,但總的血漿清除率無顯著變化。只有少量的本品能進(jìn)入髓袢內(nèi)的作用位點(diǎn),所以排鈉作用下降。腎衰患者若服用高劑量本品仍能獲得利尿作用。由于經(jīng)肝代謝消除后仍為原形藥,所以本品在腎功能受損患者中的總血漿清除率和消除半衰期仍保持正常。
西咪替丁對(duì)托拉塞米片的藥動(dòng)學(xué)及利尿作用均無影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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