硫酸氫氯吡格雷片為白色或類白色片。硫酸氫氯吡格雷片的主要成份為硫酸氫氯吡格雷。化學名稱:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氫鹽。那么,硫酸氫氯吡格雷片的使用方法是怎樣呢?
硫酸氫氯吡格雷片是一種前體藥。硫酸氫氯吡格雷片經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。硫酸氫氯吡格雷片的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,硫酸氫氯吡格雷片可迅速、不可逆地與血小板受體結合,從而抑制血小板聚集。硫酸氫氯吡格雷片的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。
硫酸氫氯吡格雷片口服易吸收,硫酸氫氯吡格雷片在肝臟被廣泛代謝,硫酸氫氯吡格雷片主要代謝產(chǎn)物是羧酸衍生物(占85%),硫酸氫氯吡格雷片代謝物沒有抗血小板聚集作用。硫酸氫氯吡格雷片原藥的血漿濃度很低。硫酸氫氯吡格雷片服藥后約1小時,硫酸氫氯吡格雷片主要代謝物羧酸衍生物達血漿峰濃度,硫酸氫氯吡格雷片清除半衰期約8小時。硫酸氫氯吡格雷片及代謝物50%由尿排泄,46%由糞便排泄。
硫酸氫氯吡格雷片的使用方法:硫酸氫氯吡格雷片的推薦劑量是每天75mg,與或不與食物同服。對于老年患者不需調(diào)整劑量。非ST段抬高性急性冠狀綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死)患者,應以單次負荷量氯吡格雷300mg開始,然后以75mg每日一次連續(xù)服藥(合用阿司匹林75mg~325mg/日)。由于服用較高劑量的阿司匹林伴隨有較高的出血性危險,故推薦阿司匹林的劑量不應超過100mg。最佳療程尚未正式確定。臨床實驗資料支持用藥12個月,用藥3個月時的益處最大(參見藥效學特性)。兒童和未成年人:18歲以下受試者的安全性、有效性尚未建立。
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(實習編緝:張桂平)
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