馬來酸氨氯地平片是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。那么,馬來酸氨氯地平片的藥代動力學(xué)是有哪些呢?
馬來酸氨氯地平片的功能主治:
1.高血壓(單獨或與其他藥物合并使用);
2.心絞痛:尤其自發(fā)性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。
馬來酸氨氯地平片的藥代動力學(xué)口服后吸收完全但緩慢,6-12小時達到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合,分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。本品以二室模型的方式從血漿中消除,在肝臟廣泛代謝為無藥理活性的代謝產(chǎn)物(90%)。終末半衰期健康者約為35小時,高血壓病人延長為50小時,老年人65小時,肝功受損者60小時,腎功能不全者不受影響。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出,20%-25%從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。腎功能不全對本品的藥代動力學(xué)特點沒有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對本品的清楚率降低,藥時曲線下面積(AUC)約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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