珂丹為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。主要成分為恩他卡朋?;瘜W(xué)名稱:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,珂丹的用法用量有什么呢?
珂丹可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,珂丹用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動)。珂丹主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),這一點證實了COMT抑制的可逆性。珂丹吸收的個體內(nèi)與個體間差異很大。
珂丹口服200mg,珂丹通常約1小時達(dá)到血漿峰值濃度(Cmax)。珂丹主要經(jīng)首過代謝分解。珂丹口服單劑的生物利用度為35%。食物對恩他卡朋的吸收無顯著影響。珂丹屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。珂丹是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑。
珂丹與左旋多巴制劑同時使用。珂丹通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。珂丹的臨床試驗顯示,左旋多巴加用本品可延長“開”的時間達(dá)16%,縮短“關(guān)”的時間達(dá)24%。珂丹的用法用量是:
給藥方法:本品為口服制劑,應(yīng)與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時服用,這些左旋多巴制劑的處方資料在與本品合并用藥時同樣適用。本品可和食物同時或不同時服用。
劑量:每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時給予本品0.2g(一片),最大推薦劑量是0.2g(一片)每天10次,即2g本品。
本品增強左旋多巴的療效。因此,為減少與左旋多巴相關(guān)的多巴胺能不良反應(yīng),如運動障礙、惡心、嘔吐及幻覺,常需要在本品治療的最初幾天至幾周內(nèi)調(diào)整左旋多巴的劑量。根據(jù)患者的臨床表現(xiàn),通過延長給藥間隔和/或減少左旋多巴的每次給藥量使左旋多巴的日劑量減少10%-30%。如果本品治療中斷,必須調(diào)整其它抗帕金森病治療藥物的劑量,特別是左旋多巴,以達(dá)到足以控制帕金森病癥狀的水平。
本品增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此,服用左旋多巴/芐絲肼制劑的患者在開始合用本品時需要較大幅度地減少左旋多巴的用量。腎功能不全不影響本品的藥代動力學(xué),因此不需要做劑量調(diào)整。但是,對正在接受透析的患者,要考慮延長用藥間隔。
本品還未在18歲以下的患者中進(jìn)行研究,故不推薦此年齡以下的患者使用本藥。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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