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達(dá)沙替尼片與特非那定合用可以嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/25 14:51:53
    導(dǎo)讀:達(dá)沙替尼與CYP3A4底物同時使用可能會增加CYP3A4底物的暴露。因此,當(dāng)達(dá)沙替尼與具有較窄治療指數(shù)的CYP3A4底物聯(lián)用時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎,這些底物包括特非那定等等。

藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,達(dá)沙替尼片與特非那定合用可以嗎?

達(dá)沙替尼在人體被廣泛地代謝,有多個酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達(dá)沙替尼的健康受試者中,原形達(dá)沙替尼占血漿中循環(huán)放射性的29%。血漿濃度和在體外測定的活性表明,達(dá)沙替尼的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負(fù)責(zé)達(dá)沙替尼代謝的酶。

達(dá)沙替尼是CYP3A4的一種較弱的時間依賴性抑制劑。在臨床相關(guān)的濃度下,達(dá)沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達(dá)沙替尼不是人類CYP酶的誘導(dǎo)劑。

該藥主要通過糞便清除,大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。單次口服[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達(dá)沙替尼后,大約89%劑量在10天內(nèi)清除,其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。原形的達(dá)沙替尼分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產(chǎn)物。

達(dá)沙替尼與CYP3A4底物同時使用可能會增加CYP3A4底物的暴露。因此,當(dāng)達(dá)沙替尼與具有較窄治療指數(shù)的CYP3A4底物聯(lián)用時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎,這些底物包括特非那定等等。

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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)

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