沙格列汀片為粉紅色薄膜衣片,除去包衣以后顯白色。沙格列汀片的主要成份為沙格列汀。那么,沙格列汀片用于心力衰竭患者是怎樣呢?
沙格列汀片對(duì)健康志愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀片及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)特性相似。沙格列汀片在2.5-400mg劑量間,沙格列汀片及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長。沙格列汀片對(duì)健康志愿者單次口服5mg后,沙格列汀片及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng/h/mL和214ng/h/mL,沙格列汀片對(duì)應(yīng)的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀片及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。
沙格列汀片5mg每日1次給藥后,沙格列汀片的中位達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),沙格列汀片活性代謝物Tmax為4小時(shí)。沙格列汀片與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長約20min。沙格列汀片餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。沙格列汀片可與食物同時(shí)服用或分開服用。沙格列汀片及其活性代謝物在體外人血漿中的蛋白結(jié)合率可忽略不計(jì)。因此,各種疾病狀態(tài)(如腎或肝功能不全)引起的血漿蛋白水平的改變不影響沙格列汀的分布。
沙格列汀片用于心力衰竭患者:在紐約心功能分級(jí)(NYHA)為I-II的患者中的臨床經(jīng)驗(yàn)有限,對(duì)NYHA為III-IV的患者使用沙格列汀的情況沒有臨床經(jīng)驗(yàn)。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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