恩替卡韋片是屬于鳥嘌呤核苷類似物,是最新抗乙肝病毒的一線藥物,而且其抗乙型肝炎病毒的作用較強。那么,恩替卡韋片的兒童用藥是有哪些呢?
恩替卡韋片成人和16歲以上青年口服博路定,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1.0mg(0.5mg兩片)。博路定應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
恩替卡韋片的兒童用藥是16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
恩替卡韋片的藥代動力學(xué)是吸收健康人群口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達(dá)到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。食物對口服吸收的影響進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),Cmax降低44-46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。因此,本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
藥代動力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。體外實驗表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。代謝和清除在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在達(dá)到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。本品主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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