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鹽酸帕羅西汀片人體是怎樣代謝和排泄的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/6 18:24:15
    導(dǎo)讀:帕羅西汀口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物,易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為主,主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。

鹽酸帕羅西汀片是一種較常見(jiàn)的抗抑郁藥,也可用來(lái)治療強(qiáng)迫癥,但是需要對(duì)癥治療,藥量要掌握好,藥量不足難以起到治病效果。那么,鹽酸帕羅西汀片人體是怎樣代謝和排泄的?

賽樂(lè)特片(鹽酸帕羅西汀片)其清除半衰期通常為24小時(shí)。賽樂(lè)特片(鹽酸帕羅西汀片)經(jīng)肝臟代謝,主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。其代謝物無(wú)活性。

帕羅西汀口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物,易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為主,主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對(duì)5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYP2D6參與了帕羅西汀的部分代謝。

在臨床用藥劑量時(shí),該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程表現(xiàn)為非線(xiàn)性。該酶對(duì)帕羅西汀代謝的作用提示了一些潛在的藥物間相互作用可能。

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(實(shí)習(xí)編輯:徐培穎)

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