美沙拉秦腸溶片的主要成份為美沙拉嗪。美沙拉秦腸溶片為土黃色圓形或橢圓形腸溶片,除去包衣后顯淺棕色。那么,美沙拉秦腸溶片的不良反應(yīng)有哪些呢?
美沙拉秦腸溶片及其代謝物N-乙酰-5-氨基木楊酸經(jīng)糞便(大部分)、腎(20%-50%,美沙拉秦腸溶片與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關(guān))和膽汁(少部分)排泄。美沙拉秦腸溶片的腎排泄以N-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主。美沙拉秦腸溶片口服劑量中約1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。美沙拉秦腸溶片的特殊代動(dòng)力學(xué)特征。
美沙拉秦腸溶片中美沙拉秦在給藥3-4小時(shí)后開始釋放。美沙拉秦腸溶片約5小時(shí)后血漿濃度達(dá)峰(回盲部)。美沙拉秦腸溶片在每次服用0.5g、一日3次時(shí)美沙拉秦的穩(wěn)態(tài)血藥濃度為3.0±1.6ug/ml,美沙拉秦腸溶片的代謝物N-乙酰-5-氨基水楊酸的穩(wěn)態(tài)濃度為3.4士1.6ug/ml。
美沙拉秦腸溶片在患者中進(jìn)行的一項(xiàng)結(jié)合閃爍掃描研究(藥代動(dòng)力學(xué)研究)表明禁食受試者服藥后約3-4小時(shí)后本品到達(dá)回盲部,美沙拉秦腸溶片大約4-5小時(shí)后到達(dá)升結(jié)腸。美沙拉秦腸溶片在整個(gè)結(jié)腸的轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)間約為17小時(shí)。美沙拉秦腸溶片多次給藥(每次0.5g、一日3次服藥2天,第3天服用l片后檢測(cè)),美沙拉秦腸溶片24小時(shí)后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)腎臟的總排泄率約為60%。美沙拉秦腸溶片口服給藥后的非代謝彤式約占10%。美沙拉秦腸溶片的不良反應(yīng)是:
1、偶見腹部不適,腹瀉,胃腸脹氣,惡心及嘔吐等。
2、中樞神經(jīng)系統(tǒng):個(gè)別患者可見頭痛,頭暈等。
3、過(guò)敏反應(yīng):如同水楊酸及其衍生物一樣,本品所出現(xiàn)的過(guò)敏反應(yīng)呈現(xiàn)非劑量依賴性。極少數(shù)患者可見過(guò)敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質(zhì)性腎炎等。
4、在用美沙拉秦治療期間偶爾會(huì)有肺泡炎出現(xiàn),個(gè)別病例可能出現(xiàn)全腸炎。
5、在一定條件下,一些與美沙拉秦有類似結(jié)構(gòu)的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合癥,所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應(yīng)的可能性。
6、偶可觀察到肌肉痛和關(guān)節(jié)痛。
7、活性組分的化學(xué)結(jié)構(gòu)有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高。
8、有報(bào)道在應(yīng)用含有美沙拉秦的藥物后,個(gè)別病例可見血液學(xué)改變,包括發(fā)育不全性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少、中性白細(xì)胞減少癥、白細(xì)胞減少和血小板減少等。
9、偶有引起肝臟炎癥的報(bào)道,罕見病例中有肝功能參數(shù)改變。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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