藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,腎功能損害患者可以使用奧卡西平片(仁澳)嗎?
奧卡西平片(仁澳)主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。奧卡西平和MHD的作用機(jī)制被認(rèn)為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜,抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電,減少突觸沖動(dòng)的傳播。此外,通過增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點(diǎn)有作用。
奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動(dòng)物中是一種強(qiáng)力而有效的抗驚厥藥物??煞乐箛X類動(dòng)物的強(qiáng)直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,并且消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。小鼠和大鼠分別奧卡西平或MHD,連續(xù)進(jìn)行5天或4周的治療后,未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強(qiáng)直陣攣?zhàn)饔玫臏p弱)。
有腎損害的病人:肌酐清除率和MHD的腎臟清除率之間存在線性關(guān)系。腎臟受損的病人(肌酐清除率[30ml/分),口服單劑量300mg的奧卡西平,MHD消除半衰期最大延長19小時(shí),相應(yīng)的AUC值增加了一倍。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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