草酸艾司西酞普蘭片（來士普）產(chǎn)于丹麥，屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制，抗抑郁治療的一線用藥，因效果顯著，副作用小備受國內(nèi)外醫(yī)生和廣大抑郁患者的青睞。

那么，草酸艾司西酞普蘭片的毒性怎么樣？

草酸艾司西酞普蘭片用于治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。本品的活性成份：草酸艾司西酞普蘭。艾司西酞普蘭增進中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羥色胺的再攝取，臨床用于抑郁癥的治療。

草酸艾司西酞普蘭片的毒理研究：

遺傳毒性西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性生育力試驗中，大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組交配率降低，劑量≥32mg/kg/天時生育力降低，劑量為48mg/kg/天時妊娠時間延長。

大鼠胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗中，大鼠經(jīng)口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據(jù)mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量[MRHD]20mg/天≥56倍）時，可見胎仔體重降低和骨化延遲。各劑量組均可見母體毒性（臨床情況異常、體重增量減少、攝食量降低），未見致畸作用。發(fā)育的無影響劑量為56mg/kg/天，相當(dāng)于MRHD約28倍。妊娠大鼠圍產(chǎn)期給予艾司西酞普蘭6、12、24、48mg/kg/天，最高劑量組（相當(dāng)于MRHD約24倍）子代死亡率輕微增加及生長輕微遲滯，并可見輕微母體毒性（臨床情況異常、體重增量減少、攝食量降低）。24mg/kg/天劑量組可見子代死亡率輕微增加。無影響劑量為12mg/kg/天，相當(dāng)于MRHD約6倍。在動物生殖毒性試驗中，西酞普蘭可見對胚胎/胎仔發(fā)育和出生后發(fā)育的不良影響，包括在高于人體治療劑量時出現(xiàn)的致畸性。

大鼠胚胎/胎仔毒性試驗中，大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭32、56、112mg/kg/天，高劑量時可見胚胎/胎仔生長抑制、胎仔存活率降低，胎仔異常率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母體毒性（臨床異常正常、體重增量減少），發(fā)育的無影響劑量為56mg/kg/天。家兔經(jīng)口給予西酞普蘭劑量高達16mg/kg/天未見異常。圍產(chǎn)期毒性試驗中，大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭4.8、12.8、32mg/kg/天，高劑量組可見出生后4天內(nèi)幼鼠死亡率增加，幼鼠生長停滯。無影響劑量為12.8mg/kg/天。致癌性NMRI/BOM小鼠和COBSWI大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭，分別連續(xù)18和24個月。小鼠在劑量高達240mg/kg/天時未見致癌性。大鼠在劑量為8或24mg/kg/天時，可見小腸腫瘤的發(fā)生率增加。此現(xiàn)象與人的相關(guān)性尚不明確。

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（實習(xí)編輯：陳生）