艾麗為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。艾麗每粒含奧利司他0.12克。那么,艾麗與環(huán)孢霉素合用是怎樣呢?
艾麗在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。艾麗很少與紅細胞結(jié)合。艾麗的動物試驗提示,艾麗的代謝主要集中在胃腸道壁。艾麗在肥胖患者中進行的研究顯示,艾麗在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個N-甲?;涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。
艾麗對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,艾麗所有相關(guān)物的累計腎排泄量低于2%。艾麗藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。艾麗對于正常體重者和肥胖受試者,艾麗的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。艾麗由于幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,艾麗的全身的藥代動力學也不能檢測。
艾麗與環(huán)孢霉素聯(lián)合用藥時可造成后者血漿濃度的降低。因此建議在艾麗與環(huán)孢霉素聯(lián)合用藥時應(yīng)對后者的血清濃度進行比通常情況下更為密切的監(jiān)測。
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(實習編緝:張桂平)
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