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纈沙坦氨氯地平片的藥理毒理是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/10/12 16:03:18
    導(dǎo)讀:氨氯地平屬于鈣通道阻滯劑類藥物,纈沙坦屬于血管緊張素II拮抗劑類藥物。兩種成份合用的降壓效果優(yōu)于其中任一成份單藥治療。

通常高血壓會并發(fā)心腦血管疾病,嚴重的有腦中風(fēng),心力衰竭,心肌梗死,冠心病等,降血壓的同時也需要對心腦血管進行保護。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)為心腦血管用藥,治療原發(fā)性高血壓。

那么,纈沙坦氨氯地平片的藥理毒理是怎樣的?

藥理是研究對人體的作用和機理,毒理是對人體毒性理論!下面,小編為您介紹纈沙坦氨氯地平片的藥理毒理:

纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)(倍博特)包括纈沙坦和氨氯地平兩種降壓活性成份,這兩種成份在控制血壓方面作用機制互補:氨氯地平屬于鈣通道阻滯劑類藥物,纈沙坦屬于血管緊張素II拮抗劑類藥物。兩種成份合用的降壓效果優(yōu)于其中任一成份單藥治療。

纈沙坦氨氯地平片的臨床前安全性信息

用固定劑量的復(fù)方制劑在大鼠和狨猴中進行持續(xù)13周的動物研究,并在大鼠中進行對胚胎毒性的研究。在與人用治療劑量相當(dāng)?shù)膭┝肯拢瑳]有出現(xiàn)毒理學(xué)結(jié)果。

氨氯地平

致癌性

按照日劑量0.5,1.25和2.5mg/kg將氨氯地平加到食物中,大鼠和小鼠連續(xù)服用2年,沒有發(fā)現(xiàn)任何致癌跡象。最高劑量(以mg/m2為單位,小鼠與臨床最大推薦劑量10mg相似,而大鼠是其2倍,按照患者體重50kg計算)接近小鼠的最大耐受劑量,但不是大鼠的最大耐受劑量。

致突變性

致突變性研究表明,在基因和染色體水平上沒有出現(xiàn)藥物相關(guān)性影響。

對生育能力的影響:

服用10mg/kg/日(以mg/m2為單位,是臨床最大推薦劑量10mg的8倍,按照患者體重50kg計算)氨氯地平(交配前,雄性動物連續(xù)服用64天,雌性動物連續(xù)服用14天),對大鼠的生育能力沒有影響。

*按照患者體重50kg計算。

纈沙坦

在幾種動物中進行的多項臨床前安全性研究中,除胎兒毒性外,沒有發(fā)現(xiàn)任何全身或靶器官毒性。大鼠在妊娠最后3個月期間和哺乳期間服用600mg/kg藥物后,子代存活率略有降低,且發(fā)育略有延緩(見[孕婦及哺乳期婦女用藥])。主要臨床前安全性發(fā)現(xiàn)與藥物的藥理作用有關(guān),且認為沒有任何臨床意義。

沒有發(fā)現(xiàn)致突變性、致畸性和致癌性。

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(實習(xí)編輯:陳生)

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