匹伐他汀鈣片的主要成份為匹伐他汀鈣用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。那么，哪些患者禁用匹伐他汀鈣片呢？

匹伐他汀鈣片的血漿蛋白結合率較高，匹伐他汀鈣片與人血漿或4%人血清白蛋白的結合率為99.5%~99.6%，與0.06%人α1酸性糖蛋白的結合率為94.3~94.9%。匹伐他汀鈣片對健康成年男子6名，分別單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣，匹伐他汀鈣片在尿液中的排泄率很低，匹伐他汀鈣片原形藥物小于0.6%，內(nèi)酯小于1.3%，合計小于2%。

匹伐他汀鈣片對健康成年男子各6名，每天口服一次4mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用7天，匹伐他汀鈣片原形藥物和內(nèi)酯產(chǎn)物在尿液中的排泄量沒有隨著用藥時間的推移而增加，匹伐他汀鈣片給藥結束后，排泄迅速減少。匹伐他汀鈣片通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶，匹伐他汀鈣片可以阻礙肝臟的膽固醇生合成。

匹伐他汀鈣片具有促進肝臟中低密度脂蛋白（LDL）受體的表達和LDL由血液進入肝臟，因此降低總膽固醇。匹伐他汀鈣片可以持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成，匹伐他汀鈣片可以減少向血液中分泌極低密度脂蛋白（VLDL），匹伐他汀鈣片具有降低血漿中的甘油三酯。匹伐他汀鈣片具有抑制HMG-CoA還原酶，匹伐他汀鈣片的體外大鼠肝微粒體試驗表明，匹伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶有拮抗作用，IC50為6.8nM。

對本藥所含成分有過敏史者；嚴重的肝功能障礙或膽管閉塞患者（這些患者服用本藥，血藥濃度會上升，出現(xiàn)不良反應的幾率會比較大，而且可能會加重肝臟病變）；正在服用環(huán)孢霉素的患者（這些患者服用本藥，血藥濃度會上升，出現(xiàn)不良反應的幾率會比較大。而且可能會有橫紋肌溶解癥）；妊娠或準備妊娠或哺乳期婦女禁用匹伐他汀鈣片。下列患者原則上禁止使用，但在必要時可以慎用：臨床檢查腎功能異?；颊咄瑫r服用本藥和苯氧乙酸類藥物，只在不得已時才可使用。

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（實習編緝：葉鎧）