匹伐他汀鈣片的主要成份為匹伐他汀鈣用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。那么,孕婦使用匹伐他汀鈣片是怎樣呢?
匹伐他汀鈣片具有促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達(dá)和LDL由血液進(jìn)入肝臟,因此降低總膽固醇。匹伐他汀鈣片可以持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成,匹伐他汀鈣片可以減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),匹伐他汀鈣片具有降低血漿中的甘油三酯。匹伐他汀鈣片具有抑制HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片的體外大鼠肝微粒體試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣片對(duì)HMG-CoA還原酶有拮抗作用,IC50為6.8nM。
匹伐他汀鈣片的血漿蛋白結(jié)合率較高,匹伐他汀鈣片與人血漿或4%人血清白蛋白的結(jié)合率為99.5%~99.6%,與0.06%人α1酸性糖蛋白的結(jié)合率為94.3~94.9%。匹伐他汀鈣片對(duì)健康成年男子6名,分別單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,匹伐他汀鈣片在尿液中的排泄率很低,匹伐他汀鈣片原形藥物小于0.6%,內(nèi)酯小于1.3%,合計(jì)小于2%。
匹伐他汀鈣片對(duì)健康成年男子各6名,每天口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,匹伐他汀鈣片原形藥物和內(nèi)酯產(chǎn)物在尿液中的排泄量沒(méi)有隨著用藥時(shí)間的推移而增加,匹伐他汀鈣片給藥結(jié)束后,排泄迅速減少。匹伐他汀鈣片通過(guò)拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片可以阻礙肝臟的膽固醇生合成。
匹伐他汀鈣片的孕婦用藥:孕婦或者準(zhǔn)備受孕婦女禁止使用。安全性尚不能確定。大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期試驗(yàn)表明,1mg/kg以上劑量組的孕鼠在分娩前或分娩后某一時(shí)期有死亡。家兔的致畸敏感期試驗(yàn)結(jié)果表明,0.3mg/kg以上劑量組的孕兔有死亡現(xiàn)象。有報(bào)道顯示,給予大鼠大量的其它HMG-CoA還原酶抑制劑,胎鼠出現(xiàn)骨骼畸形。另有報(bào)道顯示,孕婦在懷孕的開(kāi)始3個(gè)月服用其它HMG-CoA還原酶抑制劑,胎兒有出現(xiàn)先天性畸形。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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