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硫酸茚地那韋膠囊與Delavirdine合用可以嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/10/14 11:29:16
    導讀:在口服400~1000mg茚地那韋的健康人中進行藥物代謝評價??诜?00mg經(jīng)[sup]14[/sup]C放射標記的茚地那韋后,在糞便和尿中分別發(fā)現(xiàn)83%(n=4)和19%(n=6)的總放射性。

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,硫酸茚地那韋膠囊與Delavirdine合用可以嗎?

在口服400~1000mg茚地那韋的健康人中進行藥物代謝評價??诜?00mg經(jīng)[sup]14[/sup]C放射標記的茚地那韋后,在糞便和尿中分別發(fā)現(xiàn)83%(n=4)和19%(n=6)的總放射性。經(jīng)證實有7種主要代謝產(chǎn)物。其代謝途徑為:吡啶氮的葡萄糖苷氧化,經(jīng)過或未經(jīng)過3’-羥基化的1,2-二氫化茚環(huán)的吡啶氮的氧化,1,2-二氫化茚的3’-羥基化,苯甲基部分的對羥基化以及經(jīng)過或未經(jīng)過3’-羥基化的N-脫吡啶甲基化。人肝微粒體體外研究表明細胞色素CYP3A4是在茚地那韋氧化代謝過程中起主要作用的P450同功酶。分析服藥后人的血漿和尿液樣本,結果表明茚地那韋代謝產(chǎn)物幾乎無蛋白酶抑制作用。

健康人和HIV-1感染者,在口服用藥200~1000mg范圍內(nèi),尿中茚地那韋濃度增長略快于相應比例劑量的增加量。在臨床用藥劑量范圍內(nèi),茚地那韋腎臟清除率(116mL/min,n=40)是濃度依賴性的,低于20%藥物經(jīng)腎臟原型排泄??崭箚未谓o藥700mg和1000mg,平均經(jīng)腎原型排泄的藥物為10.4%(n=10)和12%(n=10)。茚地那韋半衰期為1.8小時,很快從體內(nèi)清除(n=1O)。

Delavirdine:本品與Delavirdine合用時,由于茚地那韋血漿濃度會升高,故應考慮降低本品劑量。

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(實習編輯:李建雄)

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