在服用藥物之前，大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說明書，了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么，利托那韋片的說明書有什么？

【藥品名稱】

通用名稱：利托那韋片

商品名稱：利托那韋片

英文名稱：RitonavirTablets

拼音全碼：LiTuoNaWeiPian

【主要成份】利托那韋。

【性狀】本品為硬膠囊。

【適應(yīng)癥/功能主治】單獨(dú)或與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進(jìn)行性的艾滋病病人。

【規(guī)格型號】100mg*60s

【用法用量】口服600mg，2次/d，最好與食物同服。

【不良反應(yīng)】本品耐受性一般良好。常見的不良反應(yīng)有惡心（23％～26％）、嘔吐（13％～15％）、腹瀉（13％～18％）、虛弱（9％～14％〕、腹痛（3％～7％）、厭食（1％～6％）、味覺異常（1％～10％）、感覺異常（3％～6％）。此外還有頭痛、血管擴(kuò)張和實驗室化驗異常，如三酰甘油（甘油三酯）與膽固醇、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶與天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、尿酸值升高。本品不良反應(yīng)發(fā)生率在治療開始2～4周最大，因為在此時期內(nèi)本品血濃度高。

【禁忌】

1.嚴(yán)重肝病病人禁用;

2.輕、中度肝病病人和腹瀉病人慎用。

【注意事項】

1.本品對細(xì)胞色素P450系同工酶CYP3A具有強(qiáng)力抑制作用，CYP2D6也能被本品抑制。因此，本品會減慢通過這些酶介導(dǎo)的藥物代謝，增加這些藥物的血濃度，而增加CYP3A活性的藥物可使本品代謝增加，血濃度降低。因此，在合并治療中，本品很可能與許多藥物發(fā)生相互作用;

2.阿普唑侖、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、芐替地爾、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氫麥角胺、恩卡肢、舒樂安定、麥角胺、氟卡胺、氟西泮、咪達(dá)唑侖、哌替啶、匹莫齊特、吡羅昔康、普羅帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑侖和左吡登禁止用于本品治療的病人，因為它們可能與本品發(fā)生相互作用，產(chǎn)生嚴(yán)重并發(fā)癥的危險。例如普羅帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起心律失常，阿普唑侖、三唑侖、左吡登引起過度鎮(zhèn)靜和氯氮平引起血液學(xué)異常;

3.苯巴比妥、卡馬西平、苯妥因和利福平能增加CYP3A4的活性，很可能與本品發(fā)生相互作用，增加本品的清除，降低本品的活性。煙草可使本品的AUC值降低18%;

4.華法林、環(huán)孢素、卡馬西平、奈法唑酮、紫杉醇和鈣通道阻斷劑的代謝均經(jīng)CYP3A介導(dǎo)，因此能與本品發(fā)生相互作用，使這些藥物的AUC值和活性大大提高。故這些藥物與本品合用需謹(jǐn)慎;

5.大部分三環(huán)類抗抑郁劑主要經(jīng)CYP2D6介導(dǎo)代謝，與本品合用，它們的血濃度會上升。例如地昔帕明與本品合用，其AUC值平均增加145%，故其劑量應(yīng)考慮降低;

6.茶堿與本品合用，其平均AUC值降低43%。所以，茶堿與本品合用時，其劑量也許需要增加。炔雌醇的AUC也被本品降低約40%，故本品治療的病人，如需用避孕藥，應(yīng)避免使用炔雌醇口服避孕劑，而應(yīng)采用其他避孕措施;

7.常用于艾滋病病人的地塞米松、伊曲康唑、酮康唑、氯雷他定、美沙酮、奈法唑酮、奎寧和舍曲林，能與本品發(fā)生相互作用，故與本品合用，也須謹(jǐn)慎。嗎啡、甲苯磺丁脲、芬太尼、大環(huán)內(nèi)酯類和類固醇類藥物與本品合用也有相互作用;

8.體外試驗表明，在大鼠和人肝微粒體內(nèi)，本品能強(qiáng)力抑制其他蛋白酶抑制劑的代謝。在大鼠體內(nèi)，沙喹那韋、萘非那韋、英地那韋和VX-478與本品合用，它們的AUC8分別增加36，18和8倍。對健康的志愿受試者的單次和多次劑量的試驗表明，本品可使合用的沙喹那韋的AUC和Cmax增加許多。故本品與這些蛋白酶抑制劑合用，應(yīng)謹(jǐn)慎;

9.據(jù)報道，本品增加克拉霉素AUC達(dá)77%，腎功能正常病人無須調(diào)整劑量，但腎功能損害病人合用本品和克拉霉素時，應(yīng)考慮調(diào)整后者的劑量。如肌酸酐廓清為30～60m1/min的病人，克拉霉素劑量要降低5%。;

10.本品口服液制劑含有醇，與雙硫侖或雙硫侖樣藥物，如甲硝唑合用，能發(fā)生反應(yīng)，故應(yīng)避免與這些藥物合用;

11.據(jù)報道，在歐洲約有15名接受HIV蛋白酶抑制劑的伴有血友病的HIV陽性病人發(fā)生自動出血癥狀。故血友病病人使用本品應(yīng)加倍小心，并注意自動出血事件;

12.孕婦只有在明確完全需要時才能使用;

13.尚不知本品在人乳中是否分泌，哺乳婦女應(yīng)停止授乳，以免將HIV傳染給嬰兒;

14.在開始本品治療前、治療中定期檢查血脂、轉(zhuǎn)氨酶或尿酸，若出現(xiàn)升高時應(yīng)停藥或減量觀察;

15.本品口服液制劑氣味不佳，可與巧克力、牛奶或營養(yǎng)補(bǔ)品同服，以掩蓋其討厭的氣味;

16.本品對12歲以下兒童的療效和安全性還未確定，故兒童不宜使用本品;

17.對HIV感染病人和健原志愿受試者的試驗表明，本品與二脫氧肌苷、氟康唑和齊多夫定的相互作用無臨床意義,兩種制劑均應(yīng)冷藏。

【兒童用藥】本品對12歲以下兒童的療效和安全性還未確定，故兒童不宜使用本品。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不知本品在人乳中是否分泌，哺乳婦女應(yīng)停止授乳，以免將HIV傳染給嬰兒。

【藥物相互作用】1.本品有抑制細(xì)胞色素系統(tǒng)的作用，為細(xì)胞色素P450CYP3A及其他同工酶抑制劑，因此與許多具類似作用的藥物有相互作用，可極大地提高被CYP3A及其他同工酶代謝藥物的血漿濃度。2.本品不能與利福噴汀、鎮(zhèn)靜劑、催眠劑、沙奎那韋或其他蛋白酶抑制劑藥物聯(lián)合應(yīng)用。3.本品不能與細(xì)胞色素P450代謝藥物聯(lián)用，因其可引起心律失常、血惡液質(zhì)、癲癇樣發(fā)作或其他嚴(yán)重不良反應(yīng)。4.本品與免疫抑制劑、非鎮(zhèn)靜組胺拮抗劑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、鈣拮抗劑、抗抑郁藥、神經(jīng)肽類、西沙必利、艾司唑侖、右丙氧酚、恩卡尼、阿司咪唑、特非那丁、麥角胺、抗真菌藥、美沙酮、芬太尼、卡馬西平、華法林、甲苯磺丁脲、嗎啡、地昔帕明、口服避孕藥和氨茶堿等同時使用時應(yīng)謹(jǐn)慎。5.如本品為口服液時，避免使用甲硝唑藥物。6.本品可抑制其他HIV蛋白酶抑制劑的代謝，同時給予沙奎那韋、奈非那韋、茚地那韋，其血漿藥-時曲線下面積分別增加36倍、10倍和8倍，另與沙奎那韋、茚地那韋具有交叉耐藥性。7.與麥角胺或二氫麥角胺聯(lián)合應(yīng)用可引起急性麥角中毒，其特征為外周血管痙攣或肢端缺血。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】利托那韋對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。對HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶有抑制作用。本品為蛋白酶抑制劑，可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶，該酶影響病毒的終末形成。本品抑制HIV蛋白酶以致該酶不能加工多聚蛋白，從而不能產(chǎn)生形態(tài)成熟的HIV顆粒。由于該顆粒仍處于不成熟階段，故HIV細(xì)胞之間的蔓延減緩。據(jù)此，蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶，并延緩疾病的進(jìn)展。本品是一種可口服的HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶多肽無機(jī)物抑制劑。在體外，它能拮抗所有HIV實驗病毒株，同時具有抗齊多夫定敏感株或耐藥病毒株的作用。本品對HIV蛋白酶有選擇性親和作用，其抗人天門冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。

【藥代動力學(xué)】口服吸收較好，生物利用度為60%以上，單劑量400mg頓服，血漿藥物濃度達(dá)峰時間為2～4h，血藥峰濃度53μg/ml。其劑量與血漿峰濃度和藥-時曲線面積等參數(shù)呈非線性關(guān)系，可能與其可飽和的一過性代謝有關(guān)。進(jìn)餐口服用血漿峰濃度和藥-時曲線面積可升高63%，濃度達(dá)峰時間延遲1.6h。服用口服液1h后飲用巧克力奶不會影響其吸收程度和速率。在血漿和淋巴結(jié)濃度高，血漿半衰期為3～3.5h，血漿蛋白結(jié)合率為98%。主要在肝代謝，通過細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)異構(gòu)酶CYP3A和CYP2D6代謝，生成至少5種代謝物，主要代謝物也具抗毒活性，劑量的87%由糞便中排出，12%由尿液中排出，其中各含原形藥物為36%和3.5%。

【貯藏】應(yīng)貯存于30℃以下。

【包裝】每瓶60片。

【有效期】48月

【批準(zhǔn)文號】H20130694

【生產(chǎn)企業(yè)】AbbVieLtd

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（實習(xí)編輯：李建雄）

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