在服用藥物之前，大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說(shuō)明書，了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項(xiàng)等等。那么，硫酸阿巴卡韋片的說(shuō)明書有什么？

【藥品名稱】

通用名稱：硫酸阿巴卡韋片

商品名稱：硫酸阿巴卡韋片(賽進(jìn))

英文名稱：AbacavirSulfateTablets

拼音全碼：LiuSuanABaKaWeiPian(SaiJin)

【主要成份】本品主要成分為硫酸阿巴卡韋。

【成份】

化學(xué)名：：(1S，順式)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙基氨基)-9H嘌呤-9-yl]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇硫酸鹽(2：1)

分子式：C14H18N6O2·H2SO4

分子量：670.76

【性狀】本品黃色、雙凸、膠囊型薄膜衣片，一面刻有"GX623"。

【適應(yīng)癥/功能主治】治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人，進(jìn)行抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的聯(lián)合治療。本品療效的確證主要是基于與拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合用藥，對(duì)于以往從未接受過(guò)治療的患者的研究結(jié)果。

【規(guī)格型號(hào)】300mg*60s

【用法用量】

成人的推薦劑量為300mg(1片)，每日2次?？稍谶M(jìn)食或不進(jìn)食時(shí)服用。對(duì)于不宜服用片劑的病人，尚有口服溶液可供選擇。

腎損害：腎功能不良的病人服用本品不必調(diào)整劑量，但晚期腎病患者應(yīng)避免服用。

肝損害：阿巴卡韋主要經(jīng)肝臟代謝。輕度肝臟受損患者不需調(diào)整劑量。對(duì)于中度肝臟受損患者，尚無(wú)服用本品的支持性資料，因此上述病人應(yīng)避免使用。嚴(yán)重肝功能受損患者應(yīng)禁止服用。

【不良反應(yīng)】對(duì)許多不良反應(yīng)，尚不清楚它們是否與本品有關(guān)，或與其它諸多用于治療HIV疾病的藥物有關(guān)，亦或就是本身疾病進(jìn)展過(guò)程的結(jié)果。

以下不良反應(yīng)在超過(guò)10%的患者身上出現(xiàn)，可能與本品有關(guān)：惡心、嘔吐、嗜睡和疲勞。其它常見的不良反應(yīng)有：發(fā)熱、頭痛、腹瀉和厭食?？傊?，不良反應(yīng)是一過(guò)性且不限制治療。大部分為輕度或中度。

對(duì)照臨床研究中，與本品治療相關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查異常較少見，其發(fā)生率在接受治療的病人和對(duì)照組之間未見差異。

曾有過(guò)使用核苷類似物出現(xiàn)乳酸酸中毒的病例，有時(shí)是致命的，通常與嚴(yán)重肝腫大和肝脂肪變性有關(guān)。

過(guò)敏反應(yīng)：在臨床研究中，接受阿巴卡韋治療的研究對(duì)象大約3%出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，其中一些過(guò)敏反應(yīng)是危及生命的，并且盡管采取了謹(jǐn)慎措施，還是引起了致命的后果。過(guò)敏反應(yīng)的特征是：出現(xiàn)提示多器官或機(jī)體多系統(tǒng)受累的癥狀。幾乎所有病人的過(guò)敏反應(yīng)均有發(fā)熱和/皮疹(通常為斑丘疹和蕁麻疹)為其綜合征的一部分。其它常見的癥狀和體征包括胃腸道癥狀(惡心、嘔吐、腹瀉和腹痛)、嗜睡和不適。也曾出現(xiàn)過(guò)無(wú)皮疹和發(fā)熱的過(guò)敏反應(yīng)。

【禁忌】任何已知對(duì)阿巴卡韋過(guò)敏，或?qū)Π涂f片中任何成份過(guò)敏的病人禁用本品。禁用于嚴(yán)重肝功能受損的病人。

【注意事項(xiàng)】

本品應(yīng)由對(duì)治療HIV感染有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開具處方。

過(guò)敏反應(yīng)在臨床研究中，接受阿巴卡韋的研究對(duì)象約有3%出現(xiàn)過(guò)過(guò)敏反應(yīng)，一些病例中該反應(yīng)是危及生命的，盡管采取了謹(jǐn)慎措施，仍引起了致命后果。過(guò)敏反應(yīng)表明為出現(xiàn)多器官受累的癥狀。絕大部分過(guò)敏反應(yīng)表現(xiàn)為發(fā)熱和/或皮疹，其它常見的過(guò)敏反應(yīng)的癥狀和體征包括：胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、腹瀉或腹痛，嗜睡和不適。

過(guò)敏反應(yīng)癥狀通常發(fā)生于接受阿巴卡韋治療過(guò)程的前6周內(nèi)，也可發(fā)生于治療過(guò)程的任何時(shí)間。應(yīng)對(duì)接受阿巴卡韋治療的病人進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測(cè)，特別在最初的2個(gè)月，每?jī)芍軙?huì)診一次。

同時(shí)接受阿巴卡韋和其它已知產(chǎn)生皮膚毒性的藥物(如非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑)治療時(shí)，需特別留意。因?yàn)楹茈y區(qū)別皮疹是因其它藥物引起的還是阿巴卡韋過(guò)敏所致。

如果治療時(shí)病人診斷為過(guò)敏反應(yīng)，必須立即停用阿巴卡韋。

因過(guò)敏反應(yīng)而停用本品的病人，切勿再次使用本品。在出現(xiàn)一次過(guò)敏反應(yīng)后重新開始使用本品會(huì)使癥狀在數(shù)小時(shí)內(nèi)快速重現(xiàn)。過(guò)敏反應(yīng)的復(fù)發(fā)通常比首次出現(xiàn)時(shí)更為嚴(yán)重，并且可能危及生命或致死。

【兒童用藥】尚缺乏充分的資料，因此不推薦本品用于兒童。在上述病人群中，過(guò)敏反應(yīng)很難鑒別。

【老年患者用藥】阿巴卡韋的藥物動(dòng)力學(xué)研究尚未在65歲以上的病人中進(jìn)行。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：人類妊娠期使用阿巴卡韋的安全性尚未確定。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)已顯示，阿巴卡韋及/或其相關(guān)的代謝產(chǎn)物是可以經(jīng)胎盤傳播的。大鼠試驗(yàn)中出現(xiàn)對(duì)正在發(fā)育的胚胎和胎兒的毒性，但家兔中沒(méi)有出現(xiàn)同樣的情況。上述毒性表現(xiàn)包括降低胎兒體重、胎兒水腫和骨骼改變/畸型，早期宮內(nèi)死亡和死產(chǎn)。不推薦妊娠婦女使用本品。哺乳：阿巴卡韋及其代謝產(chǎn)物能夠分泌到哺乳大鼠的乳汁中。預(yù)期此藥及其代謝產(chǎn)物也會(huì)被分泌到人乳中，但此結(jié)論尚未得到證實(shí)。尚無(wú)年齡小于3個(gè)月的嬰兒應(yīng)用阿巴卡韋的安全性資料。因此建議接受阿巴卡韋治療的母親不要對(duì)她們的嬰兒進(jìn)行母乳喂養(yǎng)。同時(shí)為避免傳播HIV，建議可能被HIV感染的母親不要哺乳她們的嬰兒。

【藥物相互作用】基于阿巴卡韋體外試驗(yàn)的結(jié)果及其主要的代謝途徑，由P450介導(dǎo)它與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。細(xì)胞色素P450酶系不會(huì)對(duì)阿巴卡韋的代謝起重要的作用，阿巴卡韋不會(huì)抑制CYP3A4介導(dǎo)的代謝。體外試驗(yàn)中，阿巴卡韋臨床治療劑量濃度也不會(huì)抑制CYP3A4，CYP2C9或CYP2D6酶的活性。臨床研究中未見對(duì)肝代謝的誘導(dǎo)作用。因此，阿巴卡韋與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的蛋白酶抑制劑或其它主要經(jīng)P450代謝的藥物之間發(fā)生相互作用的可能性極小。臨床研究中未見阿巴卡韋、齊多夫定與拉米夫定之間有臨床意義的相互作用。強(qiáng)效酶誘導(dǎo)劑，如利福平、苯巴比妥和苯妥英可以通過(guò)對(duì)UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶的作用輕度降低阿巴卡韋的血漿濃度。與乙醇共用時(shí)會(huì)影響阿巴卡韋的代謝，導(dǎo)致AUC約增加41%。臨床上認(rèn)為沒(méi)有顯著意義。阿巴卡韋不改變乙醇的代謝。樹脂樣化合物通過(guò)乙醇脫氫酶的作用被清除，可能與阿巴卡韋有相互作用，但尚未研究。臨床研究中，曾經(jīng)給病人用過(guò)單劑達(dá)1200mg和每日劑量達(dá)1800mg的本品，沒(méi)有出現(xiàn)意外不良反應(yīng)的報(bào)告。更大劑量的作用尚不了解。如果發(fā)生用藥過(guò)量的情況，應(yīng)當(dāng)對(duì)病人進(jìn)行毒性反應(yīng)的監(jiān)測(cè)，如有必要，采用對(duì)癥支持療法。對(duì)于阿巴卡韋能否經(jīng)腹膜透析或血液透析的方法清除，尚不了解。

【藥物過(guò)量】尚不明確。

【藥理毒理】阿巴卡韋是一核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。它是一種選擇性HIV-1和HIV-2抗病毒制劑，包括對(duì)齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、去羥肌苷或奈韋拉平敏感度降低了的HIV-1分離株。體外研究已證實(shí)，阿巴卡韋對(duì)HIV作用的機(jī)制是抑制HIV的逆轉(zhuǎn)錄酶，而這一過(guò)程導(dǎo)致鏈的終止并打斷病毒復(fù)制的周期。阿巴卡韋在體外顯示與奈韋拉平和齊多夫定聯(lián)合應(yīng)用時(shí)有協(xié)同作用。阿巴卡韋也顯示與去羥肌苷、扎西他濱、拉米夫定和斯塔夫定聯(lián)合應(yīng)用時(shí)有相加作用。阿巴卡韋在細(xì)菌試驗(yàn)中無(wú)致突變性，但在體外人類染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)中顯示有活性。這與其他核苷類似物的作用是一致的。這些結(jié)果表明，阿巴卡韋在高試驗(yàn)濃度時(shí)在體外和體內(nèi)都有一種較弱的引起染色體損傷的潛能。關(guān)于阿巴卡韋對(duì)動(dòng)物是否有致癌性危險(xiǎn)，尚無(wú)資料，因此，必須就對(duì)人類的任何潛在的危險(xiǎn)與用此藥治療預(yù)期帶來(lái)的益處之間進(jìn)行權(quán)衡。在臨床前的毒理學(xué)研究中，阿巴卡韋可引起大鼠和猴肝臟重量的增加，其臨床相關(guān)性還不清楚，臨床研究亦沒(méi)有阿巴卡韋具有肝毒性的證據(jù)。另外，尚未觀察到阿巴卡韋的自動(dòng)誘導(dǎo)代謝或誘導(dǎo)其它藥物經(jīng)肝臟代謝。大鼠生育力的研究表明阿巴卡韋對(duì)雄性或雌性的生殖能力均無(wú)影響。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服給藥后，阿巴卡韋的吸收迅速而充分。成年人口服阿巴卡韋的絕對(duì)生物利用度約為83%。口服給藥后，阿巴卡韋血漿濃度的平均達(dá)峰時(shí)間(tmax)，片劑約為1.5小時(shí)，口服溶液約為1小時(shí)。片劑和溶液的AUC之間沒(méi)有差異。治療劑量(300mg，每日2次)下，阿巴卡韋片劑的穩(wěn)態(tài)Cmax約為3mg/mL，在給藥間隔為12小時(shí)的情況下，AUC約為6mg/h/mL?？诜芤旱腃max值比片劑稍高。進(jìn)食延遲了吸收并降低了Cmax，但并沒(méi)有影響總體血漿濃度(AUC)。因此，本品在進(jìn)食時(shí)或不進(jìn)食時(shí)均可服用。

【貯藏】30℃以下保存。

【包裝】300mg*60s/盒。

【有效期】24月

【批準(zhǔn)文號(hào)】H20110212

【生產(chǎn)企業(yè)】ViiVHealthcareUKLimited.

如您想對(duì)本品有進(jìn)一步的了解，您可以到方舟健客咨詢?cè)诰€客服，或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。我們將為你提供優(yōu)質(zhì)的服務(wù)!

（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）

上一篇：清肺抑火片(騰藥)的生產(chǎn)企業(yè)...       下一篇：硫酸阿巴卡韋片的注意事項(xiàng)是...