硝酸甘油片主要藥理作用是松弛血管平滑肌,起效快,一般只是需要舌下給藥,一次0.5mg。那么,硝酸甘油片的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?
硝酸甘油片的性狀是白色片。
硝酸甘油片主要成份是硝酸甘油?;瘜W(xué)名:1,2,3-丙三醇三硝酸酯。分子式:C3H5N3O9。分子量:227.09。
硝酸甘油片的藥代動(dòng)力學(xué)是舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝臟首過效應(yīng),生物利用度僅為8%。舌下給藥約2~3分鐘起效、5分鐘達(dá)到最大效應(yīng),血藥濃度峰值為2~3ng/ml,作用持續(xù)10~30分鐘,半衰期約1~4分鐘。血漿蛋白的結(jié)合率約為60%。主要在肝臟代謝,中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長(zhǎng)。代謝后經(jīng)腎臟排出。
硝酸甘油片的用法用量是片劑:成人一次用0.25~0.5mg(1片)舌下含服。每5分鐘可重復(fù)1片,直至疼痛緩解。如果15分鐘內(nèi)總量達(dá)3片后疼痛持續(xù)存在,應(yīng)立即就醫(yī)。在活動(dòng)或大便之前5~10分鐘預(yù)防性使用,可避免誘發(fā)心絞痛。
硝酸甘油片的孕婦用藥是尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力,故僅當(dāng)確有必要時(shí)方可用于孕婦。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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