使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，奧美沙坦酯片的藥理毒理是怎樣的？

奧美沙坦酯片的藥理毒理：藥理作用在血管緊張素轉化酶(ACE，激酶II)的催化下，血管緊張素I(AngI)轉化形成血管緊張素II(AngII)。血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子，其作用包括收縮血管、促進醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收。

奧美沙坦酯是一種前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素II1型受體(AT1)拮抗劑，通過選擇性阻斷血管緊張素II與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素II的收縮血管作用，因此它的作用獨立于AngII合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力比與AT2的親和力大12500多倍。

利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個機制，但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解，而奧美沙坦酯并不抑制ACE，因此它不影響緩激肽，這種區(qū)別是否有臨床相關性尚不清楚。

對血管緊張素II受體的阻斷，抑制了血管緊張素II對腎素分泌的負反饋調(diào)節(jié)機制。但是，由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素II濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。

臨床研究7個安慰劑對照、給藥劑量范圍為2.5-80mg、療程為6-12周的臨床試驗，總共研究了2693例原發(fā)性高血壓患者(2145例服用奧美沙坦酯，548例服用安慰劑)，證實每日1次奧美沙坦酯可降低舒張壓和收縮壓，血壓峰值和血壓谷值都有統(tǒng)計學意義的顯著性降低。奧美沙坦酯的降壓作用與劑量呈相關性。每日20mg奧美沙坦酯可使坐位血壓谷值較安慰劑多下降約10/6mmHg；每日40mg奧美沙坦酯可使坐位血壓谷值較安慰劑多下降約12/7mmHg。

每日1次口服奧美沙坦酯片，降壓效果可維持24小時，收縮壓和舒張壓下降的谷-峰比值在60-80%。降壓作用在1周內(nèi)起效，在2周后達到明顯的效果。并可在長達1年的治療中維持相同的降壓效果，且不會出現(xiàn)耐藥。停藥后不出現(xiàn)血壓反跳。年齡和性別并不影響奧美沙坦酯的降壓作用。奧美沙坦酯與氫氯噻嗪合用可增強降血壓效果。

毒理研究在小鼠和大鼠急性毒性實驗中，單次口服給藥最大劑量達2000mg/kg時，仍沒有致死結果出現(xiàn)。狗的最小致死劑量大于1500mg/kg。

未見致癌性、致畸性、致突變性、生殖毒性和遺傳毒性。

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（實習編輯：李建雄）