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雷易得與替諾福韋合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/10/20 22:04:59
    導(dǎo)讀:雷易得在細(xì)胞培養(yǎng)中,雷易得在微摩爾濃度水平時可選擇出HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的M184I位點(diǎn)置換,雷易得高濃度水平時證實(shí)了抑制作用。

雷易得為白色或類白色片。主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,雷易得與替諾福韋合用是怎樣呢?

雷易得的抗HIV病毒活性,全面分析恩替卡韋對一組實(shí)驗(yàn)室分離毒株以及臨床分離的1型人類免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,雷易得在不同細(xì)胞及實(shí)驗(yàn)條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10μM;當(dāng)病毒水平降低時觀察到更低的EC50值。雷易得在細(xì)胞培養(yǎng)中,雷易得在微摩爾濃度水平時可選擇出HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的M184I位點(diǎn)置換,雷易得高濃度水平時證實(shí)了抑制作用。含M184V位點(diǎn)置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。

雷易得適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。雷易得與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。雷易得的細(xì)胞培養(yǎng)中檢驗(yàn)HBV聯(lián)合治療,發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi),阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。雷易得在HIV抗病毒活性實(shí)驗(yàn)中,雷易得濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時,雷易得對于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗活性無拮抗作用。

雷易得與替諾福韋的相互作用時,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)均沒有改變。

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)

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