布地奈德粉吸入劑(普米克都保)為腎上腺皮質(zhì)激素類藥物。適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎炎癥的支氣管哮喘患者。本品也適用于慢性阻塞性肺病患者（COPD），規(guī)律地使用本品可減緩COPD患者FEV1的加速下降。

那么，布地奈德粉吸入劑的藥理毒理是什么？

藥理是研究對人體的作用和機理，毒理是對人體毒性理論！下面，小編為您介紹布地奈德粉吸入劑的藥理毒理：

局部抗炎作用

糖皮質(zhì)激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治療中的確切機制尚不十分清楚。糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，如抑制炎性介質(zhì)的釋放和抑制細胞因子介導的免疫反應，可能在哮喘治療中起重要作用。以激素對糖皮質(zhì)激素受體的親和力大小來比較，布地奈德的內(nèi)在效力比潑尼松龍高約15倍。

一項比較吸入和口服布地奈德對哮喘作用的臨床研究證實，吸入布地奈德的作用與安慰劑相比有顯著差異，而口服的與安慰劑相比無顯著差異。因此吸入常規(guī)劑量的布地奈德的治療作用只能用其對呼吸道的直接作用來解釋。

對動物和患者所進行的誘發(fā)試驗顯示:布地奈德具有抗過敏和抗炎作用，能緩解速發(fā)及遲發(fā)過敏反應所引起的支氣管阻塞。

對哮喘惡化的作用

研究發(fā)現(xiàn)，吸入布地奈德一日一次或一日二次，可有效地預防兒童和成人哮喘的惡化。

對運動誘發(fā)的哮喘的作用

吸入布地奈德一日一次或一日二次可有效地預防運動誘發(fā)的支氣管收縮。

對氣道反應性的影響

在高反應性患者，布地奈德能降低氣道對直接和間接刺激的反應。

對慢性阻塞性肺病(COPD)的作用

患輕至中度COPD的患者，吸入布地奈德400μg，一天二次，與安慰劑相比，治療3-6個月后，可改善患者的FEV1，在三年的治療中可維持這種改善。

對下丘腦-垂體-腎上腺(HPA)軸功能的影響

ACTH試驗顯示，吸入推薦劑量的布地奈德，對腎上腺功能的影響明顯低于10mg潑尼松。成人一日劑量高達1600μg，兒童一日劑量高達800μg，連續(xù)使用3個月，未發(fā)現(xiàn)血漿皮質(zhì)醇水平以及對ACTH刺激的反應發(fā)生有臨床意義的改變。長達52周的隨訪證實沒有發(fā)生HPA軸抑制。

對生長的影響

兒童用都保吸入布地奈德2~6年，一日劑量高達400μg，與非糖皮質(zhì)激素治療相比，無證據(jù)表明這樣用藥對兒童生長發(fā)育有影響。

臨床前安全性研究資料

急性、亞急性和長期毒性研究發(fā)現(xiàn)，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其它糖皮質(zhì)激素弱或者與其它糖皮質(zhì)激素相似。

經(jīng)過六個不同的實驗測試系統(tǒng)評價，布地奈德無致突變和致畸作用。

雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率有所增加，但結果被認為是不確定的。進一步在雄性SD和Fischer大鼠中進行的研究表明，在布地奈德治療組中，神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率很低，與糖皮質(zhì)激素對照組或空白對照組之間沒有區(qū)別?，F(xiàn)已得出結論，認為布地奈德治療不會增加大鼠大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率。

已有的臨床經(jīng)驗表明，沒有證據(jù)顯示布地奈德或其它糖皮質(zhì)激素在人體會引起腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤和原發(fā)性肝細胞腫瘤。

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（實習編輯：陳生）