是藥三分毒,沒有哪一個藥是完全沒有副作用的,那么,鹽酸納曲酮片會引起睡眠困難嗎?
鹽酸納曲酮口服后主要消除途徑是大量被肝臟代謝,約占吸收量的95%變?yōu)閹追N代謝產(chǎn)物,其中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-β-納曲醇(6-β-naltrexol),其藥理作用也是阻斷阿片受體。一個次要的代謝物是2-羥基-3-甲氧基-6-β-納曲醇。鹽酸納曲酮及其代謝物主要經(jīng)腎臟排出,原形由尿中排出的不到口服劑量的1%,由尿中排出的原形藥物和結(jié)合的6-β-納曲醇約為口服劑量的38%。從藥代動力學(xué)來看,本品及其代謝物能發(fā)生肝腸循環(huán)。
給24名男性志愿者服用50mg鹽酸納曲酮后,鹽酸納曲酮及其主要代謝產(chǎn)物6-β-納曲醇的Cmax分別為8.6和99.3ng/ml。在50~200mg用量之間鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax約1小時。鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的消除t1/2分別為3.9和12.9小時。其平均消除t1/2和Tmax與用量無關(guān)。鹽酸納曲酮不在體內(nèi)蓄積。由于t1/2長,6-β-納曲醇的血濃度在長期給藥時可增加40%。
鹽酸納曲酮片除肝損害外,不良反應(yīng)發(fā)生率在10%以上的反應(yīng)有:睡眠困難、焦慮、易激動、腹痛/痙攣、惡心和/或嘔吐、關(guān)節(jié)肌肉痛、頭痛。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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