來士普為橢圓形、白色薄膜衣片。來士普的主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學(xué)名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,來士普的矛盾性焦慮是怎樣呢?
來士普在5-HT再攝取抑制方面,來士普的活性比R-對(duì)映體至少強(qiáng)100倍。來士普對(duì)大鼠抑郁模型長(zhǎng)期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。來士普對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。來士普對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
來士普是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。來士普的抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。來士普的體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,來士普是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),來士普對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。
來士普的矛盾性焦慮:一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期,可能會(huì)加重焦慮癥狀,這種矛盾性反應(yīng)通常會(huì)在治療開始后的2周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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