阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng)，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。阿德福韋酯片的藥代動(dòng)力學(xué)有些什么？

阿德福韋酯片(億來(lái)芬)的藥代動(dòng)力學(xué)如下：文獻(xiàn)報(bào)道：健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。單劑口服阿德福韋酯的生物利用度約為59%，服用0.58-4.00 h（中值=1.75 h）阿德福韋最大血藥濃度(Cmax)為18.4&plusmn;6.26ng/mL。AUC0-∞為220±70.0 ng?h/ mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除，末端消除半衰期為7.48±1.65 h。阿德福韋在濃度范圍為0.1-25ug/mL時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg?？诜o藥后，阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋?？诜⒌赂ｍf酯10mg穩(wěn)態(tài)24 h從尿中回收阿德福韋45%。 健康中國(guó)男性受試者空腹口服單劑量10mg阿德福韋酯的研究結(jié)果分別為：AUC0-t為（224.75±69.67）ng?h/mL；AUC0-∞為（251.01±75.43）ng?h/mL；Cmax為（21.24±7.87）ng/mL；Tmax為（1.97±0.99）h；T1/2為（9.68±5.01）h。與國(guó)外研究結(jié)果相近似。 輕度腎損害（肌酐清除率≥50mL/min）對(duì)阿德福韋酯的代謝影響不大。中度和重度腎損害病人（肌酐清除率<50mL/min）或腎病末期病人需進(jìn)行血液透析和調(diào)整服藥間隔（見下表）。計(jì)算的肌酐清除率（mL/min） 需進(jìn)行血液透析 ≥50 20-49 10-19 <10 正常劑量即10mg/24h 10mg/48h 10mg/72h 10mg/7天 10mg/7天中度和重度肝損害對(duì)阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)影響不大，不需調(diào)整劑量。食物不影響阿德福韋的藥代動(dòng)力學(xué)。

阿德福韋酯片(億來(lái)芬)適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）