妥抒為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份為來氟米特。其化學(xué)名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?;?對甲苯胺。那么,妥抒的用法用量是怎樣呢?
妥抒適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。妥抒的Ames試驗、程序外DNA合成試驗、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)基因突變試驗結(jié)果均為陰性。妥抒在小鼠微核試驗及中國倉鼠(在體)骨髓細(xì)胞試驗中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用,妥抒的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗、HGPRT基因突變試驗和中國倉鼠細(xì)胞(體外)染色體畸變試驗中均出現(xiàn)該作用,但TFMA在小鼠微核試驗和中國倉鼠(在體)骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗中均未出現(xiàn)該作用。
妥抒為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,妥抒的作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。妥抒的體內(nèi)外試驗表明,妥抒具有抗炎作用。妥抒的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。妥抒經(jīng)口給藥劑量高達(dá)4.Omg/kg,妥抒對雄性和雌性大鼠生育力無影響。
妥抒的用法用量:由于妥抒半衰期較長建議間隔小時給藥為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度參照國外臨床試驗資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗結(jié)果建議開始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日mg(片)之后給予維持劑量一日mg(片)在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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