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鹽酸尼卡地平片的藥代動力學(xué)如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/10/26 10:57:38
    導(dǎo)讀:本品口服吸收完全,20分鐘后血中可測得本品,血藥濃度峰值出現(xiàn)于服藥后0.5~2小時(平均1小時),餐后服用本品血藥濃度降低。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,鹽酸尼卡地平片的藥代動力學(xué)如何?

鹽酸尼卡地平片的藥代動力學(xué):

本品口服吸收完全,20分鐘后血中可測得本品,血藥濃度峰值出現(xiàn)于服藥后0.5~2小時(平均1小時),餐后服用本品血藥濃度降低。由于飽和肝臟首過代謝,呈非線性動力學(xué)特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)穩(wěn)態(tài)時的達峰濃度分別為36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml,且個體差異較大。每日給藥3次,2至3天后血藥濃度達穩(wěn)態(tài),穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度比單劑量給藥時高2倍,平均消除半衰期8.6小時??诜?0mg本品穩(wěn)態(tài)時的生物利用度為35%。本品的血漿蛋白結(jié)合率高(]95%),在不同種屬動物間相近。本品在肝臟廣泛代謝,60%從尿中排出,35%從糞便排出,尿中檢測到的原型藥物小于1%。給藥后48小時內(nèi)回收的藥物總量為90%。本品不誘導(dǎo)自身代謝,也不誘導(dǎo)肝微粒體代謝酶。由于本品在肝臟廣泛代謝,血藥濃度水平受肝功能變化的影響。嚴(yán)重肝功能失?;颊叩捏w內(nèi)藥物濃度高于正常受試者,半衰期明顯延長。

本品在腎功能不全患者(基線血肌酐濃度1.2~5.5mg/dL)體內(nèi)的血藥濃度高于健康受試者。口服30mg(一日3次)本品達穩(wěn)態(tài)時,腎功能不全患者的Cmax和AUC比健康受試者高2倍。

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(實習(xí)編輯:李建雄)

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