威尼樂適用于治療男性勃起功能障礙。主要成份為鹽酸阿撲嗎啡。化學(xué)名稱為:(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氫-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚。那么,威尼樂可以用于嚴(yán)重心衰患者嗎?
威尼樂絕大部分轉(zhuǎn)化成代謝物,威尼樂主要的代謝物為葡糖醛化結(jié)合物和硫酸化結(jié)合物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡的葡糖醛化結(jié)合物和硫酸化結(jié)合物。威尼樂單次給予阿撲嗎啡舌下片,威尼樂主要代謝物為硫酸化結(jié)合物,而血液中的阿撲嗎啡和去甲基阿撲嗎啡葡糖醛化結(jié)合物的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用。
威尼樂舌下給藥后快速吸收,威尼樂給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40~60分鐘達血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,威尼樂的個體間的變異在40%~70%。威尼樂快速從血漿中消除,威尼樂的消除半衰期為2~3小時。威尼樂有明顯的首過效應(yīng),威尼樂舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內(nèi)服的生物利用度僅1%~2%,因而吞服后幾乎無效。
對阿撲嗎啡及舌下片輔料過敏者;嚴(yán)重變異性心絞痛,新發(fā)性心肌梗塞,嚴(yán)重心衰,低血壓,及其它身體狀態(tài)不宜性活動者;性伴侶為孕婦或哺乳期婦女禁用威尼樂。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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