恩他卡朋片(珂丹),吸收的個(gè)體內(nèi)與個(gè)體間差異很大??诜酒?00mg,通常約1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度(Cmax)。那么,恩他卡朋片的藥理毒理是怎樣?
恩他卡朋片的藥理毒理是:
恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。臨床試驗(yàn)顯示,左旋多巴加用本品可延長(zhǎng)“開(kāi)”的時(shí)間達(dá)16%,縮短“關(guān)”的時(shí)間達(dá)24%。本品主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。
臨床研究在兩項(xiàng)Ⅲ期雙盲研究中,對(duì)共376名帕金森癥劑末運(yùn)動(dòng)波動(dòng)的患者在給予左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑的同時(shí),分別給予恩他卡朋或安慰劑。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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