依巴斯汀片是選擇性地阻斷組胺H1受體。無鎮(zhèn)靜作用，肝首過效應(yīng)較多，代謝產(chǎn)物具有更強(qiáng)的抗組胺作用。那么依巴斯汀片可以治療蕁麻疹嗎？

蕁麻疹俗稱風(fēng)團(tuán)、風(fēng)疹團(tuán)、風(fēng)疙瘩、風(fēng)疹塊(與風(fēng)疹名稱相似，但卻非同一疾病)和飯疙瘩。蕁麻疹是一種常見的皮膚病。由各種因素致使皮膚粘膜血管發(fā)生暫時性炎性充血與大量液體滲出，因微血管暫時擴(kuò)張、滲透性增加、血清滲入組織內(nèi)引起，造成局部水腫性的損害。其迅速發(fā)生或消退、有劇癢。可有發(fā)燒、腹痛、腹瀉或其他全身癥狀。

開思亭(依巴斯汀片)屬于氯哌啶類新的長效非鎮(zhèn)靜第2代H1組胺拮抗劑。依巴斯汀比安慰劑更能明顯抑制由組胺引起的紅暈和風(fēng)疹團(tuán)。單次劑量為1～30mg，起效時間為投藥后1～3h，高峰為3～12h，直到24h才逐漸失效。依巴斯汀不通過血腦屏障。用鼠作體外試驗研究，3H標(biāo)記的依巴斯汀、特非那定、撲爾敏與腦組織H1受體結(jié)合試驗的結(jié)果：特非那定比依巴斯汀高5倍，撲爾敏比依巴斯汀高1500倍。健康志愿者用依巴斯汀10～30mg，不影響人的思維能力，也不會增強(qiáng)酒精或安定引起認(rèn)知功能受損的情況。

臨床前研究依巴斯汀與特非那定相比很少發(fā)生心血管方面的副作用。Ⅰ、Ⅱ期臨床研究的結(jié)果在健康老年和青年志愿者中依巴斯汀對心血管的各項參數(shù)，包括QTc沒有影響(均在正常500ms以內(nèi))，甚至同時與能使依巴斯汀血藥濃度升高的紅霉素或酮康唑伍用也未發(fā)生QTc延長。重復(fù)給藥：大鼠口服給藥1、5、15、150mg/kg/日連續(xù)52周，大劑量組動物肺泡腔有泡沫細(xì)胞聚集，雌鼠卵巢中黃體缺失，有囊胞形成，本試驗的無毒性反應(yīng)劑量為15mg/kg/日。犬口服遞減劑量150、90、60mg/kg/日52周，出現(xiàn)胸腺萎縮、淋巴結(jié)輕度變性和淋巴細(xì)胞變性。

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（實習(xí)編輯：賴柳君）