沙格列汀片的主要成份為沙格列汀。沙格列汀片為粉紅色薄膜衣片，除去包衣以后顯白色。那么，過(guò)量使用沙格列汀片如何呢？

沙格列汀片餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。沙格列汀片可與食物同時(shí)服用或分開(kāi)服用。沙格列汀片及其活性代謝物在體外人血漿中的蛋白結(jié)合率可忽略不計(jì)。因此，各種疾病狀態(tài)（如腎或肝功能不全）引起的血漿蛋白水平的改變不影響沙格列汀的分布。

沙格列汀片對(duì)健康志愿者和2型糖尿病患者中，沙格列汀片及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)特性相似。沙格列汀片在2.5-400mg劑量間，沙格列汀片及其活性代謝物的血漿峰濃度（Cmax）和AUC值呈比例性增長(zhǎng)。沙格列汀片及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性（%CV）均小于25%。

沙格列汀片對(duì)健康志愿者單次口服5mg后，沙格列汀片及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng/h/mL和214ng/h/mL，沙格列汀片對(duì)應(yīng)的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀片5mg每日1次給藥后，沙格列汀片的中位達(dá)峰時(shí)間（Tmax）為2小時(shí)，沙格列汀片活性代謝物Tmax為4小時(shí)。沙格列汀片與空腹相比，高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長(zhǎng)約20min。

沙格列汀片的藥物過(guò)量：在一項(xiàng)臨床對(duì)照試驗(yàn)中，健康志愿者每日1次口服400mg沙格列汀（MRHD的80倍劑量）2周后，沒(méi)有發(fā)生劑量相關(guān)的臨床不良反應(yīng)，QTc間期或心率也沒(méi)有發(fā)生有臨床意義的改變。過(guò)量給藥時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀態(tài)給予適當(dāng)?shù)闹С中辕煼āＩ掣窳型〖捌浠钚源x物可以通過(guò)血液透析清除（4小時(shí)清除23%藥量）。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）