賽樂(lè)特為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。賽樂(lè)特的主要成份是鹽酸帕羅西汀?;瘜W(xué)名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,賽樂(lè)特對(duì)肝膽系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
賽樂(lè)特為抗抑郁癥藥,賽樂(lè)特是強(qiáng)效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑。賽樂(lè)特可使突觸間隙中5-HT濃度升高。賽樂(lè)特具有增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取。賽樂(lè)特與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒(méi)有親和力。賽樂(lè)特對(duì)單胺氧化酶無(wú)抑制作用。
賽樂(lè)特口服后吸收完全。賽樂(lè)特每日口服本品30mg。賽樂(lè)特連續(xù)服用30天,賽樂(lè)特的平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%)。賽樂(lè)特的主要經(jīng)代謝降解,其代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性。賽樂(lè)特在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。賽樂(lè)特部分是由CYP2D6代謝。賽樂(lè)特的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。賽樂(lè)特尚沒(méi)有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評(píng)價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。
賽樂(lè)特對(duì)肝膽系統(tǒng)的影響:罕見(jiàn):肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。很罕見(jiàn):肝臟事件(如肝炎、有時(shí)伴有黃疸和/或肝功能衰竭)。有肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高的報(bào)道。也收到了上市后的肝臟事件報(bào)告(如,肝炎、有時(shí)伴有黃疸和/或肝功能衰竭),這些報(bào)告很罕見(jiàn)。如果肝功能實(shí)驗(yàn)指標(biāo)持續(xù)升高應(yīng)當(dāng)考慮停用帕羅西汀。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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