藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,肝功能損害患者服用卡培他濱片要注意什么???
卡培他濱易于從胃腸道吸收。在肝中,一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接著由存在于大多數組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉化為5'-脫氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)。然后胸苷磷酸化酶(dThdPase)將5'-DFUR水解為5-FU。人體有許多組織表達胸苷磷酸化酶,一些人類腫瘤表達這種酶的濃度高于周圍正常組織。
卡培他濱及其代謝產物大部分從尿排泄。服用的卡培他濱95.5%出現于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)。從尿中排泄的主要代謝產物是FBAL,占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。
在26位實體腫瘤患者中進行了一項I期臨床研究,用以評估卡培他濱對多西紫杉醇藥代動力學的影響以及多西紫杉醇對卡培他濱藥代動力學的影響,發(fā)現卡培他濱對多西紫杉醇的藥代動力學(Cmax和AUC)沒有影響,而多西紫杉醇對卡培他濱及5-FU前體5'-DFUR的藥代動力學亦無影響。
肝功能損害:在13例肝轉移引起的輕中度肝功能障礙(根據膽紅素、AST/ALT及堿性磷酸酶的綜合評分確定)患者中,給予單劑量卡培他濱1255mg/m[sup]2[/sup]后進行評估。肝功能障礙患者與肝功能正常患者(n=14)相比,卡培他濱的AUC0-∝和Cmax均增加60%,而5-FU的AUC0-∝和Cmax不受影響。對于肝轉移引起的輕中度肝功能障礙患者,使用卡培他濱時需謹慎。
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(實習編輯:李建雄)
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