捷諾維單藥治療,捷諾維配合飲食控制和運動,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。那么,捷諾維的禁忌是怎樣呢?
捷諾維的絕對生物利用度大約為87%。因為捷諾維和高脂肪餐同時服用對藥代動力學沒有影響,捷諾維可以與或不與食物同服。捷諾維對健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg,捷諾維的平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。捷諾維可逆性結合血漿蛋白的結合率較低(38%)。捷諾維主要以原型從尿中排泄,代謝僅是次要的途徑。捷諾維大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄。捷諾維的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動分泌。捷諾維是人類有機陰離子轉運子-3(hOAT-3)的作用底物,hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。
捷諾維的藥代動力學特征的研究已經在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進行。捷諾維對健康受試者口服給藥100mg劑量后,捷諾維吸收迅速,捷諾維服藥1至4小時后血漿藥物濃度達峰值(Tmax中值)。捷諾維的血藥AUC與劑量成比例增加。捷諾維對健康志愿者單劑量口服100mg后,捷諾維的平均血藥AUC為8.52μM·hr,Cmax為950nM,表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時。捷諾維服用100mg達到穩(wěn)態(tài)時的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。捷諾維的個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數較小(5.8%和15.1%)。捷諾維在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學指標大體相似。
捷諾維的禁忌:對本品中任何成份過敏者禁用。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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